| 公开(公告)号 | CN1662250A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814927.3 |
| 申请日期 | 2003.05.19 |
| 专利名称 | 包含寡肽和醚化环糊精的液体制剂 |
| 主分类号 | A61K38/08 |
| 分类号 | A61K38/08;A61K47/48 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.24 DE 10228049.5 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·林登布拉特;H-P·措贝尔 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005224 2003.5.19 |
| 进入国家日期 | 2004.12.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 寡肽的水性药物制剂，其包含式I的寡肽：环状-(n-Arg-nGly-nAsp-nD-nE)(I)其中：D和E各自相互独立地表示Gly、Ala、β-Ala、Asn、Asp、Asp(OR)、Arg、Cha、Cys、Gln、Glu、His、Ile、Leu、Lys、Lys(Ac)、Lys(AcNH2)、Lys(AcSH)、Met、Nal、Nle、Orn、Phe、4-Hal-Phe、homoPhe、Phg、Pro、Pya、Ser、Thr、Tia、Tic、Trp、Tyr或Val，其中所述的氨基酸残基也可以是衍生化的形式，R表示含1-18个碳原子的烷基，Hal表示F、Cl、Br、I，Ac表示含1-10个碳原子的烷酰基、含7-11个碳原子的芳酰基或含8-12个碳原子的芳烷酰基，n表示相应的氨基酸残基的α-氨基官能团上的氢原子或烷基R、苄基或含7-18个碳原子的芳烷基，条件是：至少一个氨基酸残基具有表示R的取代基n，并且如果它们是具有光学活性的氨基酸和氨基酸衍生物的残基，则包括D和L构型，及其生理可接受的盐，还包含在水中的溶解度大于1.8mg/ml水的醚化β-环糊精。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种寡肽的水性药物制剂，其包含式I、即环状-(n-Arg-nGly-nAsp-nD-nE)的寡肽以及在水中的溶解度大于1.8mg/ml水的部分醚化的β-环糊精，还涉及该水性药物制剂的制备方法。 |
| 国际公布 | WO2004/000344 德 2003.12.31 |
