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公开(公告)号
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CN1662490A
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公开(公告)日
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2005.08.31
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申请(专利)号
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CN03814682.7
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申请日期
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2003.06.20
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专利名称
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环氧酶2-抑制剂的硝酰氧基衍生物
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主分类号
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C07C323/49
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分类号
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C07C323/49;C07C317/22;C07D231/12;C07C311/08;A61K31/235;A61K31/415
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.25 IT MI2002A001391
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申请(专利权)人
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尼科克斯公司
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发明(设计)人
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P·德尔索尔达托;G·桑图斯
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地址
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法国索菲亚安蒂波利斯
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/006502 2003.6.20
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进入国家日期
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2004.12.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘元金;段晓玲
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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能在本说明书中提到的试验1所确定的条件下按照其中确定的参数释放COX-2抑制剂和NO(一氧化氮)的式(I)的化合物或其盐M-T-YA-NO2(I)式中M-T是COX-2选择性抑制剂的残基，其中T＝-SO2NH-、-SO2NR-、-(CO)-、-O-、-S-、-NH-、-N(SO2R)-，R是有1-10个碳原子的烷基，其中COX-2选择性抑制剂M-TH或M-TOH必须满足本说明书中所述的试验2；YA＝-(B)b0-(C)c0-，式中b0和c0是1或0，先决条件是b0和c0不能同时是0，B＝-TB-X2-TB1-；式中TB＝CO或X，式中X＝O、S、NH、NR，且R同以上定义，当T是-SO2NH-、-SO2NR-、-O-、-S-、-NH、-N(SO2R)-时TB是CO，当T是-CO-时TB是X；TB1＝CO或X，其中X同以上定义；X2是一种二价基团，并选自下列化合物：a)式中n1和n2是整数0或1；R2和R3独立地选自H或CH3；b)式中n2和R2同以上定义；Y1是-CH2-CH2-或-CH＝CH-(CH2)n2’-，式中n2’是整数0或1；c)式中n4是1-20的整数，n5是0-20的整数，R4、R4’、R5和R5’独立地选自H、CH3、OH、NH2、NHCOCH3、COOH；当CA碳与CB碳之间的键是双键时，R4和R5或R4’和R5’不存在；C是二价基团-TC-Y-，式中TC＝CO、X，其中X同以上定义，或-(CH2)n6OC(O)-，其中n6是1-20的整数；Y是有下列含义的二价基团：d)-R1O-，其中R1是-直链或支化C1-C20亚烷基，该亚烷基任选地含有一个或多个选自氧、氮、硫的杂原子，或者一个或多个基团-O(CO)-、-NH(CO)-、-S(CO)-，任选地有一个或多个下列基团-OH、-SH、-NH2、-NHCOR6取代，式中R6是直链或支化C1-C10烷基；-亚环烷基环上含有5-7个碳原子的亚环烷基，其中一个或多个碳原子可以由选自氮、氧或硫的杂原子置换，且该环可以有侧链R6取代，R6同以上定义；e)f)式中n7是0-20的整数，n7’是1-20的整数；g)式中m是1-6的整数，Rf是氢原子或CH3；h)式中nIX是0-10的整数；nIIX是1-10的整数；RTIX、RTIX’、RTIIX、RTIIX’可相同或不同，且是H或者直链或支化C1-C4烷基；Y3是一种含有一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子的杂环式饱和、不饱和或芳香族5或6员环，并选自先决条件是：当b0＝0、c0＝1且T＝-SO2NH-、-SO2NR-、-O-、-S-、-NH-、-N(SO2R)-，其中R同以上定义时，TC＝(CO)或-(CH2)n6O(CO)-；当b0＝0、c0＝1且T＝CO时，TC＝X，其中X同以上定义；当b0＝1且T＝-SO2NH-、-SO2NR-、-O-、-S-、-NH-、-N(SO2R)-，其中R同以上定义时，TB＝CO；当b0＝1且T＝CO时，TB＝X，其中X同以上定义；当b0＝1、c0＝1且TB1＝CO时，TC＝X，其中X同以上定义；当b0＝1、c0＝1且TB1＝X，其中X同以上定义时，TC＝(CO)；当b0＝1、c0＝0时，TB1只有-O-这一含义。
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摘要
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能释放出COX-2抑制剂和NO、有式(I)：M-T-YA-NOX可用于治疗和/或预防炎症过程的新型化合物。
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国际公布
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WO2004/000781 英 2003.12.31
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