| 公开(公告)号 | CN1662521A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814432.8 |
| 申请日期 | 2003.06.19 |
| 专利名称 | 可用于治疗肥胖、II型糖尿病和CNS障碍的新化合物 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D495/04;C07D405/04;C07D471/04;C07D493/04;C07D513/04;C07D207/12;C07D211/40 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.20 SE 0201925－5;2002.7.11 SE 0202181－4;2002.8.26 US 60/406,120;2002.10.1 SE 0202908－0;2002.12.17 US 60/434,010;2003.2.10 SE 0300357－1;2003.4.23 US 60/464,701 |
| 申请(专利权)人 | 比奥维特罗姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | G·约翰森;A·詹马尔姆-詹森;K·贝尔雷恩 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2003/001061 2003.6.19 |
| 进入国家日期 | 2004.12.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中：环B是或其中D是五元杂环或杂芳基环，所述杂芳基环包含一个或两个选自氮、硫和氧的原子，其条件是若D含有氧原子，则D是杂芳基；每个W独立地是-N-、-(CH)-或-C-，其条件是在环A和B两者中一共不多于三个基团W是-N-；P是式(a)、(b)或(c)的任意一个：或其中x＝0、1或2，y＝0、1或2；P和R3可以附着于任意允许在A或B环之一中的取代的碳原子上，或者若环A含有至少一个氮原子，P是(c)，则P也可以附着于环B中任意允许取代的氮上；虚线表示P和R3分别可以附着于A或B环上；但是每个P或R3不可以同时键合在环A和B两者上；R1是(a)C1-6烷基，(b)C1-6烷氧基烷基，(c)直链或支链C1-6羟基烷基，(d)直链或支链C1-6烷基卤，(e)芳基羰基甲基，(f)C3-7环烷基，它可选地是部分不饱和的，(g)C3-7环烷基-C1-6烷基，其中该环状环可选地是部分不饱和的，或(h)基团Ar；其中Ar是(a)苯基，(b)1-萘基，(c)2-萘基，(d)芳基-C1-6烷基，(e)肉桂基，(f)5至7元可选为芳族、部分饱和或完全饱和的单环或二环杂环，各自含有1至4个选自氧、硫和氮的杂原子，(g)二环环系，包含至少一个根据(f)的杂环和基团Ar，其中基团Ar在一个或多个位置被(a)H、X或Y取代，或者被(b)5至7元可选为芳族、部分饱和或完全饱和的杂环取代，各自含有1至4个选自氧、氮或硫的杂原子；R2是(a)H，(b)C1-6烷基，(c)C2-6烷氧基烷基，(d)直链或支链C1-6羟基烷基，或(e)直链或支链C1-6烷基卤，(f)基团Ar，或者R1和R2连接构成基团-CH2CH2OCH2CH2-或其中v是0-2，X和Y独立地是(a)H，(b)卤素，(c)C1-6烷基，(d)CF3，(e)羟基，(f)C1-6烷氧基，(g)C2-6烯基，(h)苯基，(i)苯氧基，(j)苄氧基，(k)苯甲酰基，(l)-OCF3，(m)-CN，(n)直链或支链C1-6羟基烷基，(o)直链或支链C1-6烷基卤，(p)-NH2，(q)-NHR4，(r)-NR4R5，(s)-NO2，(t)-CONR4R5，(u)-NHSO2R4，(v)-NR4COR5，(x)-SO2NR4R5，(z)-C(＝O)R4，(aa)-CO2R4，或(ab)-S(O)nR4，其中n是0、1、2或3，(ac)-S-(C1-6)烷基，或(ad)-SCF3；R4和R5独立地是(a)H，(b)C1-6烷基，(c)C3-7环烷基，或(d)Ar，如上R1所定义的；非此即彼地，R4和R5连接构成基团-CH2OCH2-、-CH2CH2OCH2CH2-或(CH2)3-5；R3是选自下列任意一个的基团和其中R3可选地在每一允许取代的碳原子上被Rq基团取代，其中Rq独立地是H或C1-6烷基，其中两个Rq基团可以同时存在于同一碳原子上，其中q＝1、2、3、4、5或6，m＝1或2，n＝0，1或2；R6独立地是(a)H，(b)直链或支链C1-6烷基，(c)苄基，(d)-CH2-CH2-OH，或(e)-CH2-CH2-O-C1-6烷基；P和R3可以附着于环A和B中相同或不同的环，其条件是若P是，P和R3都附着于环A间位或对位，相对于彼此而言，则R3选自下列的任意一种若环B是P是(a)，则P和R3同时附着于相同的环A或B；若环B是P是其中y＝0，则P和R3附着于不同的环A和B；若环系A+B是苯并呋喃或苯并噻吩，P是附着于A+B环系3位，R3是选自下列任意一种的基团附着于A+B环系7位，则y＝1或2；若环系A+B是吲哚，P是P附着于A+B环系3位，R3是选自下列任意一种的基团R3附着于A+B环系5、6或7位的任意一个，则y＝1或2；或者若环B是R1＝Ar是部分饱和的含N原子二环杂环，则该Ar中的N原子不能附着于P中的S原子；其条件是：若环A和B都是苯基，P是在萘环上7位被取代的式(a)或(c)的任意一个，则R3不在萘环上1位被取代；其条件是：若环D是吡咯环，P是式(c)，则R3不是在吡咯环上3位被取代的下式或 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物，其中P是砜或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3是如说明书所定义的；涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物预防和治疗涉及肥胖、II型糖尿病和/或CNS障碍的医学病症的用途，以实现体重与体重增重的减少。 |
| 国际公布 | WO2004/000828 英 2003.12.31 |
