制备2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物和其盐的方法
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公开(公告)号
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CN1216865C
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公开(公告)日
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2005.08.31
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申请(专利)号
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CN00106451.7
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申请日期
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2000.04.07
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专利名称
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制备2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物和其盐的方法
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主分类号
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C07D213/73
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分类号
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C07D213/73
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分案原申请号
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优先权
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1999.5.17 US 60/134,559
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申请(专利权)人
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辉瑞产品公司
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发明(设计)人
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塔米姆·F·布雷什;斯蒂芬·卡伦;;迈克尔·J·卡斯塔尔迪
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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巫肖南
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种制备式V或X化合物的方法，包括在惰性反应溶剂中在碱和钯催化剂存在下，将式III或VIII化合物与式IV化合物反应，得到式V或X化合物，其中：X是Cl、Br或I；Z是H、(C1-C4)烷基、甲氧基、三氟甲氧基、F或Cl；Ar是任选地被1-3个R5基团取代的(C6-C10)芳基；R1是(C1-C6)直链或支链烷基、(C3-C7)环烷基、或(C6-C10)芳基，所说的烷基、环烷基和芳基任选地被1-3个R5基团取代；R3和R4独立地选自H、(C1-C6)烷基，其中当R3和R4为(C1-C6)烷基时，它们可稠合在一起形成环结构；和每一个R5独立地选自卤素、氰基、硝基、(C1-C6)卤素取代的烷基、(C1-C6)烷氧基、(C6-C10)芳氧基、(C1-C6)卤素取代的烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基-OC(O)-、(C1-C6)烷基-OC(O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-C(O)O-、(C1-C6)烷基-C(O)-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C6)烷基-C(O)-、(C1-C6)烷基-C(O)-(C1-C6)烷基-、(C6-C10)芳基-、(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基-、和(C3-C7)环烷基，其中所说的环烷基中一个或两个碳原子可任选地被氮、氧或硫取代。
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摘要
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一种制备2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物的方法，包括在隋性反应溶剂中在碱和钯催化剂存在下，将式III或VIII化合物与式IV化合物反应，得到式V或X化合物，或可用于制备2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物的盐的式V化合物。优选，将式I和式II或IIV在惰性反应溶剂中反应生成式III或VIII的化合物。式V的化合物优选在含水酸中去保护得到式X的化合物。X、Y、Z、Ar、R1、R2、R3、R4、R5如文中定义。或∴∴∴或∴∴∴或∴
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国际公布
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