| 公开(公告)号 | CN1660115A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN200410075812.9 |
| 申请日期 | 2004.12.24 |
| 专利名称 | 一步合成头孢硫脒无菌粉的方法 |
| 主分类号 | A61K31/545 |
| 分类号 | A61K31/545;A61K9/14;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南永曜医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 郭雷;姚松芝 |
| 地址 | 250102山东省济南市高新技术开发区新宇路751号大学科技园C-402 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 王汝银 |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一步合成头孢硫脒无菌粉的方法，其特征在于，在10-40℃，将一定数量的7-溴乙酰基ACA、碱及N，N-二异丙基硫脲溶于适量的反应溶媒内，将该溶液经过超级过滤到无菌室内，搅拌进行缩合反应时间控制在1～5小时，滴加适量析晶溶媒后，析晶、过滤、洗涤溶媒洗涤，烘干得到头孢硫脒无菌粉；前述反应溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的20～40倍量(重量/重量)，7-溴乙酰溴ACA与N，N-二异丙基硫脲及碱的摩尔比范围为1∶1～1.2∶1～1.2，析结晶溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的40～80倍量(重量/重量)，析晶溶媒滴加时间控制在1.5～4小时，洗涤溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的1～5倍量(重量/重量)，烘干条件为真空干燥，烘干温度为20～40℃；超级过滤的滤心选取规格为0.22～0.45微米；化学反应式为：7-溴乙酰溴ACAN，N-二异丙基硫脲头孢硫脒 |
| 摘要 | 一步合成头孢硫脒无菌粉的方法，涉及抗生素头孢硫脒无菌粉的制造方法。其制备方法是在一定温度下，将一定数量的7-溴乙酰基ACA、三乙胺及N，N-二异丙基硫脲溶于适量的二氯甲烷内，将该溶液经过超级过滤到无菌室内，搅拌反应一定时间，滴加适量丙酮后，析晶、过滤、烘干得到头孢硫脒无菌粉。本发明生产头孢硫脒无菌粉，工艺简单，生产收率更高，生产成本更低，药品质量稳定、运输或贮藏方便。更适于工业化合成头孢硫脒无菌粉。 |
| 国际公布 |
