公开(公告)号 | CN1660874A |
公开(公告)日 | 2005.08.31 |
申请(专利)号 | CN200410047110.X |
申请日期 | 2004.12.28 |
专利名称 | 含替加氟的内盐式硫代磷酸酯类化合物及其合成 |
主分类号 | C07H19/06 |
分类号 | C07H19/06 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 湖南大学 |
发明(设计)人 | 许新华;张秋林;李言杰;陈雄;张青丽 |
地址 | 410082湖南省长沙市湖南大学化学化工学院 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 湖南;43 |
主权项 | 一种含替加氟的内盐式硫代磷酸酯类化合物,其特征在于该化合物的通式为: |
摘要 | 含替加氟的内盐式硫代磷酸酯类化合物及其合成涉及一种核苷类物质。该化合物的结构式如通式所示,化合物的合成,是通过“两步一锅煮”,以无水苯为溶剂,65℃下,以碘粉作催化剂,使2-N,N-二乙基氨基-1,3,2-二氧磷杂环戊烷依次和羟烷基替加氟及硫粉反应合成中间体2a~c,然后再在在无水苯中,它们分别和三乙胺在65℃下反应,生成含替加氟的内盐式硫代磷酯类化合物3a~c。本发明化合物3a~c对人体膀胱癌T-24及胃癌细胞具有良好的抑制效果。因此,结构的修饰是提高替加氟活性的有效途径之一。 |
国际公布 |