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大环类似物及其使用和制备的方法

医药数据库中心 药学论坛 卫材株式会社/B·A·利特菲尔德;M·帕尔梅;;B·M·瑟勒特斯基;M·J·托勒;;M·J·余;W·郑
公开(公告)号 CN1216051C  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN99809658.X  
申请日期 1999.06.16  
专利名称 大环类似物及其使用和制备的方法  
主分类号 C07D313/00  
分类号 C07D313/00;C07D323/00;C07D325/00  
分案原申请号  
优先权 1998.6.17 US 60/089682  
申请(专利权)人 卫材株式会社  
发明(设计)人 B·A·利特菲尔德;M·帕尔梅;;B·M·瑟勒特斯基;M·J·托勒;;M·J·余;W·郑  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 PCT/US1999/013677 1999.6.16  
进入国家日期 2001.02.14  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 罗才希  
国省代码 日本;JP  
主权项 具有下式的一种化合物和其药学上可接受的盐,其中A是选自以下的基团:和其中X是H、Cl或甲氧基;Y是H或F;Ar是对-Cl-苯基、对-甲氧基-苯基、或2-咪唑;和R是N,N-二甲基氨基、N-异丙丙基氨基、N-甲氨基、N-叔-丁氨基、N-2-羟乙基氨基、N-哌嗪基、N,N-双-(2-羟乙基)氨基、N-l,3-二羟基-2-丙氨基、N-苄基氨基、N-哌啶基、N-吡咯烷基、N-3-(R)-羟基吡咯烷基、N-高哌啶基、N-对-甲氧基苄基氨基、N-苯基乙氨基、N-2-(S-羟甲基)吡咯烷基、N-2-(R-羟甲基)吡咯烷基、N-吗啉基、N-乙氨基、N-咪唑基、N,N-二乙氨基和N-对-氯苄基氨基。  
摘要 本发明提供具有药理学活性诸如抗癌活性或抗有丝分裂(有丝分裂阻断)活性的软海绵素类似物,提供在将细胞短暂暴露于所述药物后在所述细胞中诱导持续阻断有丝分裂的药物的鉴定方法。  
国际公布 WO1999/065894 英 1999.12.23  
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