| 公开(公告)号 | CN1216064C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN00812013.7 |
| 申请日期 | 2000.06.15 |
| 专利名称 | 6-O-取代的红霉素衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07H17/08 |
| 分类号 | C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.6.24 US 60/140,968 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·斯托纳;M·J·彼得森;顾宜音;;R·D·钦克;A·J·科珀;;M·N·德斯潘德;T·格里梅;;A·R·海特;D·R·希尔;;玛格丽特·季萍·徐;S·A·金;;M·R·莱恩纳;E·C·李;;M·A·麦劳林;H·E·莫尔顿;;J·J·纳皮尔;D·J·普拉塔;;P·S·拉杰;M·拉斯穆森;D·里利;;健-和J·田;S·J·维滕伯格 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/016579 2000.6.15 |
| 进入国家日期 | 2002.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;杨九昌 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备由下式表示的6-O-取代的红霉素衍生物的方法，其中Ra选自烯丙基，3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-基和1-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-基；Z是羟基；RP选自苯甲酰基、苄氧基羰基、乙酰基和式-SiR7R8R9的甲硅烷基，其中R7，R8和R9是C1-烷基；并且V选自O和式N-O-R2的肟，其中R2是氢；该方法包括在钯催化剂和膦的存在下，将下式表示的红霉素衍生物与选自烯丙基异丙基碳酸酯、烯丙基叔丁基碳酸酯、烯丙基N，N-二异丙基氨基甲酸酯、3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯和1-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯的烷基化剂反应。 |
| 摘要 | 一方面，本发明涉及一种制备6-O-取代的红霉素衍生物的方法，包括在钯催化剂和膦的存在下，将2′-取代的和任选地4″-取代的9-肟红霉素衍生物与烷基化剂反应。另一方面，本发明涉及使用钯催化的烷基化反应制备6-O-取代的红霉素酮基内酯的方法。 |
| 国际公布 | WO2000/078773 英 2000.12.28 |
