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西酞普兰的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 分析化学品有限公司/A·K·格林伍德;D·麦克哈蒂;;J·A·雷希卡;P·C·M·赫格尔;;M·P·加姆布勒
公开(公告)号 CN1216049C  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN01809044.3  
申请日期 2001.03.07  
专利名称 西酞普兰的制备方法  
主分类号 C07D307/87  
分类号 C07D307/87;C07D263/14  
分案原申请号  
优先权 2000.3.7 GB 0005477.5  
申请(专利权)人 分析化学品有限公司  
发明(设计)人 A·K·格林伍德;D·麦克哈蒂;;J·A·雷希卡;P·C·M·赫格尔;;M·P·加姆布勒  
地址 英国赫特福德郡  
颁证日  
国际申请 PCT/GB2001/000994 2001.3.7  
进入国家日期 2002.11.04  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 徐雁漪  
国省代码 英国;GB  
主权项 一种合成西酞普兰的方法,所述方法包括:(a)将式(I)的化合物:其中R代表非取代或被一或多个选自以下的基团所取代的C2-C5亚烷基:非取代或被卤基、C1-C6烷氧基或C6-C15芳基取代的C1-C6烷基、非取代或被卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C6-C15芳基取代的C3-C10环烷基、C5-C10杂环烷基、非取代或被卤基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基取代的C6-C15芳基、C7-C10芳烷基、C1-C6烷氧基和杂芳基;或者该亚烷基可被一或多个通过螺碳原子与该亚烷基相连的C3-C7环烷基取代,或者该亚烷基可含有与两个亚烷基碳原子稠合的C6-C15芳基;转化为式(II)的化合物:其中R1代表羧酸基团或其盐或其酯;和(b)将式(II)的化合物转化形成西酞普兰或其药学上可接受的盐。  
摘要 本发明提供西酞普兰的制备方法,该方法包括步骤:(a)将式(I)的化合物转化为式(II)化合物,其中式(I)中的R代表可被取代或非取代的C2-C5亚烷基,式(II)的化合物中的R1代表羧酸基团或其盐或其酯;和(b)将式(II)化合物转化形成西酞普兰或其药学上可接受的盐,或直接将式(I)的化合物转化为西酞普兰。  
国际公布 WO2001/066536 英 2001.9.13  
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