公开(公告)号
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CN1215834C
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN00819762.8
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申请日期
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2000.07.20
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专利名称
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一种用于医药目的的全氟有机化合物的乳液、其制备方法和利用其治疗和预防疾病的方法
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主分类号
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A61K31/02
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分类号
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A61K31/02;A61K31/025;A61K31/13;A61K9/107
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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佩尔夫托拉科研生产公众股份公司
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发明(设计)人
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玛耶夫斯基·叶甫盖尼·伊里奇;;伊万尼斯基·杰里克·洛曼诺维奇;;玛卡洛夫·基里尔·尼古拉耶维奇;;库拉科娃·卡琳娜·米卡洛夫娜;;阿基洛夫·弗拉基米尔·维克多罗维奇;;玛洛兹·维克多·瓦西里耶维奇;;斯塔洛沃托娃·柳德米拉·尼古拉耶夫娜;;塞妮娜·瑞莎·雅可夫列夫娜;;普希金·森杰·尤里耶维奇;;依娃希娜·阿尔比娜·依万诺夫娜
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地址
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俄罗斯莫斯科
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颁证日
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国际申请
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PCT/RU2000/000309 2000.7.20
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进入国家日期
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2003.01.20
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专利代理机构
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北京市金杜律师事务所
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代理人
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陈文平
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国省代码
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俄罗斯联邦;RU
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主权项
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一种用于医药目的的全氟有机化合物的乳液,该乳液含有可快速消除的全氟化碳、可缓慢消除的全氟化环叔胺、稳定剂聚氧化乙烯-聚氧化丙稀共聚物、含能量代谢底物的生理可接受盐水溶液,其特征在于它进一步含有至少三种可快速消除的C7-C10全氟化碳的掺加物和至少三种可缓慢消除的C11-C13全氟化环叔胺的掺加物,它们在己烷中溶解的临界温度的物理化学性质上接近于所述的主要全氟有机化合物;和小量的n-全氟链烷烃掺加物,可快速消除的全氟化碳掺加物的含量不超过主要全氟化碳含量的15%,可缓慢消除的全氟化叔胺掺加物的含量不超过主要全氟化叔胺含量的50%,并且n-全氟链烷烃掺加物的含量不超过0.1体积%。
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摘要
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本发明涉及一种用于血管内给药的具有气体转运性质的全氟有机化合物(PFOCs)的乳液,其含有机体可快速消除的全氟化碳和机体可缓慢消除的全氟化叔胺,并且进一步含有少量的至少三种PFOC掺加物,它们在结构上和物理化学性质上接近于主组分,形成一系列的具有逐渐变化性质的PFOC。所述的乳液还含有少量H-全氟链烷烃掺加物。这样的组合物能够在乳液微粒内形成更加均匀和稳定的非簇合全氟化碳相。该PFOC乳液由聚氧化乙烯-聚氧化丙烯共聚物稳定。该组合物制剂为乳液在储存下和进入血流时提高了稳定性,并且降低了PFOC乳液的粘度,保证了制剂的高动态氧容量,并改善了对组织的氧传递。当制备所述乳液时,稳定剂在高至75℃下加热,所有组分用二氧化碳气体饱和,并且均化是在通入二氧化碳气体下进行,从而减少过氧化物的产生,降低反应原性。PFOC乳液可以作为治疗气脂性栓塞、肢端闭塞性血管损伤和亲脂性毒物中毒,还可用于预防多种异生素引起的毒性损伤。
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国际公布
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WO2002/007717 俄 2002.1.31
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