公开(公告)号
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CN1659157A
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN03813006.8
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申请日期
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2003.04.10
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专利名称
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三联苯衍生物,它们的制备及包含它们的药物组合物
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主分类号
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C07D295/22
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分类号
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C07D295/22;C07C233/65;C07C69/76;C07C63/72;C07C63/331;C07C65/24;A61K31/165;A61P25/00;A61K31/445
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.11 FR 02/04567
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申请(专利权)人
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沙诺费-阿方蒂
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发明(设计)人
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F·巴斯;S·马丁内斯;M·里纳尔迪-卡蒙娜
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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PCT/FR2003/001134 2003.4.10
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进入国家日期
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2004.12.06
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式的化合物其中:-R1代表氢或(C1-C4)烷基;-R2代表:(C3-C7)烷基,2,3-二氢茚-1-基或1,2,3,4-四氢萘-1-基,所述基团为未取代的或被卤原子和/或甲基取代;具有5-7个原子的饱和单氮杂环基团,氮原子被(C1-C4)烷基、苄基、(C1-C3)烷氧基羰基或(C1-C4)烷酰基取代;基团NR9R10;基团(CH2)nR11、CH(CH3)R1(CH2)mN(CH3)R11;C3-C12非芳族碳环基团,为末取代的或被甲基取代一次或多次;-或R1和R2与和它们连接的氮原子一起形成哌嗪-1-基基团(在4位被苯基或苄基取代),或哌啶-1-基基团(在4位被苯基或苄基并且被(C1-C4)烷基或(C1-C3)烷酰基取代;在哌嗪-1-基基团或哌啶-1-基基团上的苯基或苄基取代基是未取代的或被卤原子和/或甲基取代;-R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地代表氢原子或卤原子或(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或三氟甲基;-R9和R10与和它们连接的氮原子一起形成含或不含选自O和N的第二个杂原子的5-10个原子的饱和或不饱和杂环基团,所述的基团是未取代的或被(C1-C4)烷基、羟基或(C1-C4)烷氧基取代一次或多次;-R11代表:未取代的或被一个或多个选自卤原子和甲基的取代基取代的苯基;含一个或多个氮原子的含6-10个原子的杂芳基;-n代表1、2或3;-m代表0、2或3;以及它们的盐、它们的溶剂合物和它们的水合物。
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摘要
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本发明涉及下式的三联苯衍生物,以及它们的制备和包含它们的药物组合物。这些化合物显示对CB1类大麻苷受体的拮抗活性。
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国际公布
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WO2003/084943 法 2003.10.16
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