




| 公开(公告)号 | CN1659164A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03812885.3 |
| 申请日期 | 2003.04.08 |
| 专利名称 | 苯并噁嗪酮衍生的化合物、它们的制备方法和作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D413/04 |
| 分类号 | C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/536;A61P3/00;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.9 ES P200200813 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·托伦斯乔维;J·奥雷里奥卡斯特里尔洛佩;J·弗里戈拉康斯坦萨;J·马斯普里奥;A·多尔达祖拉斯;M·安格勒斯菲萨斯埃斯卡桑 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003629 2003.4.8 |
| 进入国家日期 | 2004.12.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式(I)的苯并噁嗪酮衍生的化合物:其中R1、R2、R3、R4分别选自氢、卤素、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合、任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合、硝基、氰基、-OR12、-OC(=O)R13、-SR14、-SOR14、-SO2R14、-NH-SO2R14、-SO2NH2和-NR15R16基团;R5表示氢、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团或饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团;R6、R7、R8、R9分别选自氢、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团、氰基和-COOR17基团;A表示桥单元-CHR18-或-CHR18-CH2-;R10表示氢、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团或任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;R11表示非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合,或任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;或R10和R11与桥氮原子一起形成任选至少单取代的饱和、不饱和或芳香杂环,它可含有至少一个其它杂原子作为环单元和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;R12表示氢、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合,或任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;R13表示氢、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合,或任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;R14表示非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合,或任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;R15和R16分别选自氢、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合,或任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;或R15和R16与桥氮原子一起形成饱和、不饱和或芳香杂环,它可以是至少单取代的和/或可含有至少一个其它杂原子作为环单元;R17表示氢、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团或任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;R18表示氢、非支链或支链,饱和或不饱和,任选至少单取代的脂族基团、饱和或不饱和,任选至少单取代的,任选含有至少一个杂原子作为环原子的环脂族基团或任选至少单取代的芳基-或杂芳基,它可经任选至少单取代的烯基键合和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合;任选以其立体异构体,优选对映体或非对映体之一的形式,它们的外消旋体或其立体异构体,优选对映体或非对映体的,以任何混合比率的至少两种的混合物形式,或其各自生理学可接受的盐或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的苯并噁嗪酮衍生的化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及它们用于制备用于人体或动物治疗的药物中的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/084952 英 2003.10.16 |