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制备细自乳化的药物组合物的方法

医药数据库中心 药学论坛 法玛西雅公司/P·高;X·何;K·B·博亚德
公开(公告)号 CN1658870A  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN03813349.0  
申请日期 2003.04.07  
专利名称 制备细自乳化的药物组合物的方法  
主分类号 A61K31/42  
分类号 A61K31/42;A61K9/107;A61K9/48;A61K31/02  
分案原申请号  
优先权 2002.4.9 US 60/371,200  
申请(专利权)人 法玛西雅公司  
发明(设计)人 P·高;X·何;K·B·博亚德  
地址 美国密苏里  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/010526 2003.4.7  
进入国家日期 2004.12.09  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备包含水溶性低的药物的细自乳化药物组合物的方法,其包括的步骤有:(a)提供至少一种可药用的脂肪酸和至少一种可药用的有机胺;(b)提供用于所说的至少一种脂肪酸的可药用的溶剂和用于所说的至少一种有机胺的可药用的溶剂;(c)将至少一种脂肪酸、用于所说的至少一种脂肪酸的溶剂和用于所说的至少一种有机胺的溶剂一起进行混合,从而形成一种其中所说的脂肪酸基本完全溶解的预混合物;(d)将该预混合物与所说的至少一种有机胺进行混合,从而形成一种其中所说的有机胺基本完全溶解的混合物;和(e)将该混合物与溶解和/或增溶溶解形式的水溶性低的药物一起进行混合,从而形成一种药物组合物。  
摘要 提供了一种可以口服传递的药物组合物,其包含水溶性低的药物和含有至少一种可药用的溶剂、至少一种可药用的脂肪酸和至少一种可药用的有机胺的溶剂液体,其中(a)相当大部分的,例如至少约15%重量的药物在该溶剂液体中是溶解或增溶溶解的形式,和(b)所说的脂肪酸和有机胺以使得该类组合物在模拟胃液中可以细自乳化的总的相对量存在。还提供了一种制备该类组合物的方法。  
国际公布 WO2003/086392 英 2003.10.23  
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