| 公开(公告)号 | CN1658866A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03812699.0 |
| 申请日期 | 2003.04.04 |
| 专利名称 | 三取代的杂芳基以及制备方法和其用途 |
| 主分类号 | A61K31/36 |
| 分类号 | A61K31/36;A61K31/395;A61K31/41;A61K31/435;A61K31/517;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/04;C07D405/14;C07D409/04;C07D409/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.4 US 60/369,793 |
| 申请(专利权)人 | 比奥根艾迪克MA公司 |
| 发明(设计)人 | 李文成;孙立红;山峰;克劳迪奥·楚亚奎;郑忠立;拉塞尔·C·彼得 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/010440 2003.4.4 |
| 进入国家日期 | 2004.12.02 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物：或其N-氧化物或药学上可接受的盐，其中R1为芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；每个Ra独立地为烷基、链烯基、炔基、烷氧基、酰基、卤素、羟基、氨基、硝基、氧基、硫代、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、疏基、烷基硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、烷氧基羰基、烷基羰氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺、氨基甲酰基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、杂环烷基、杂环烷氧基、杂环烷基硫基、芳基、芳氧基、芳基硫基、芳酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基硫基或杂芳酰基；X为环烷基或杂环烷基；Y为化学键、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-、-O-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-O-、-O-S(O)p-N(Rb)-、-N(Rb)-S(O)p-O-、-N(Rb)-C(O)-N(Rc)-、-N(Rb)-S(O)p-N(Rc)-、-C(O)-N(Rb)-S(O)p-、-S(O)p-N(Rb)-C(O)-、-C(O)-N(Rb)-S(O)p-N(Rc)-、-C(O)-O-S(O)p-N(Rb)-、-N(Rb)-S(O)p-N(Rc)-C(O)-、-N(Rb)-S(O)p-O-C(O)-、-S(O)p-N(Rb)-、-N(Rb)-S(O)p-、-N(Rb)-、-S(O)p-、-O-、-S-或-(C(Rb)(Rc))q-，其中每个Rb和Rc独立地为氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、芳基、芳烷基、杂环烷基、杂芳基或杂芳烷基；p为1或2；并且q为1-4；R2为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、(环烷基)烷基、环烯基、(环烯基)烷基、芳基、芳烷基、芳基链烯基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基、杂环烯基、(杂环烯基)烷基、杂芳基、杂芳烷基或(杂芳基)链烯基；A1和A2每个独立地为O、S、N或NRb；条件是A1和A2至少一个为N；和m为0、1、2或3；条件是当m≥2时，两个相邻的Ra基团可以连在一起形成4-至8-员任选取代的环部分。 |
| 摘要 | 式I化合物具有意想不到的对Alk5和/或Alk4的高亲和性，并且可用作预防和/或治疗大量疾病包括纤维变性病症的拮抗剂。在一个实施方案中，本发明涉及通式I的化合物。 |
| 国际公布 | WO2003/087304 英 2003.10.23 |
