公开(公告)号
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CN1659136A
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN03813111.0
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申请日期
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2003.04.18
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专利名称
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新的钠通道阻滞剂
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主分类号
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C07C263/00
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分类号
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C07C263/00;A61K31/415
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.18 US 60/373,440;2002.4.19 US 60/373,784
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申请(专利权)人
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弗吉尼亚大学专利基金会
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发明(设计)人
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M·L·布朗
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地址
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美国弗吉尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/012162 2003.4.18
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进入国家日期
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2004.12.06
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下面通式表示的钠通道阻滞剂:其中R选自C1-C12烷基、C2-C9链烯基、C2-C9炔基、-(CH2)mCOOH、-(CH2)mNH2、-(CH2)mCONH2、-(CH2)nC3-C6环烷基、-(CH2)n芳基、-(CH2)n取代的芳基、-(CH2)pNCH3(CH2)p取代的芳基和-(CH2)n取代的杂环,其中m是3-8的整数,n是0-4的整数,p是1-4的整数;R2选自-(CH2)nCOOH、-(CH2)nNH2和-(CH2)nCONHR10;R3选自羟基、氨基、(C1-C4)烷氧基、-CH2OH和-CONH2,或者R2和R3与它们相连的原子一起形成一个任选取代的杂环;R4和R5独立地选自H、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基和(C1-C4)烷氧基,以及R6选自H、C1-C8烷基、和其中R7和R8独立地选自H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基和C2-C4炔基,以及R9是H,或者R8和R9与它们相连的原子一起形成一个任选取代的杂环,以及R10选自H、苄基和C1-C4烷基,条件是当R2和R3连接在一起形成一个杂环时,R不是-(CH2)n芳基。
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摘要
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本发明涉及新的苯妥英衍生物化合物以及这些化合物作为钠通道阻滞剂的用途。这些组合物可以作为抗癌药,并且可以用于限制或预防PCa生长和/或转移。
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国际公布
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WO2003/088915 英 2003.10.30
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