公开(公告)号
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CN1658853A
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN03812637.0
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申请日期
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2003.05.28
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专利名称
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用环氧化酶-2(COX 2)抑制剂治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的单药疗法
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主分类号
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A61K31/16
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分类号
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A61K31/16
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.31 US 60/384,139;2003.5.23 US 10/444,072
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申请(专利权)人
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法玛西公司
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发明(设计)人
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P·C·艾萨克森
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地址
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美国密苏里州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/014548 2003.5.28
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进入国家日期
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2004.11.30
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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沙捷;彭益群
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)的方法,包括给予需要的受试者治疗有效量的环氧化酶-2(COX2)抑制剂,其中所述COX2抑制剂具有结构式(I):或其异构体、药学上可接受的盐、酯或前体药物;其中:G是O、S或NRa;Ra是烷基;R1是H或烷基;R2是羧基、氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基或烷氧基羰基;R3是卤烷基、烷基、芳烷基、环烷基或芳基,它们任选并独立的被一个或多个选自烷硫基、硝基和磺代烷基的基团取代;n是1、2、3或4中的整数;和每个R4独立选自H、卤素、烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、卤烷基、卤烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、杂芳基氨基、杂芳烷基氨基、硝基、氨基、氨基磺酰基、单或二烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、杂芳基氨基磺酰基、芳烷基氨基磺酰基、杂芳烷基氨基磺酰基、杂环磺酰基、烷基磺酰基、羟基芳基羰基、硝基芳基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、芳基羰基、氨基羰基、烷基羰基、芳基或杂芳基;其中所述芳基或杂芳基任选并独立的被一个或多个烷基、卤烷基、氰基、羧基、烷氧基羰基、羟基、羟基烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、硝基、烷氧基烷基、烷基亚磺酰基、卤素、烷氧基或烷硫基取代;或其中R4与连接到R4的原子和环E的剩余部分形成萘基。
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摘要
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一种治疗、预防或抑制需要这种治疗、预防或抑制的受试者ALS的方法。此方法包括给予受试者一种或多种环氧化酶-2选择性抑制剂、其异构体、药学上可接受的盐、酯或前体药物,其中所述环氧化酶-2选择性抑制剂、其异构体、药学上可接受的盐、酯或前体药物的量等于COX2治疗、抑制或预防有效的量。
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国际公布
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WO2003/101441 英 2003.12.11
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