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作为RAR受体抑制剂的新型配体,制备它们的方法及其在人药物和化妆品方面的用途

医药数据库中心 药学论坛 盖尔德马研究及发展公司/T·比亚达蒂;P·科勒特
公开(公告)号 CN1659132A  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN03813053.X  
申请日期 2003.05.27  
专利名称 作为RAR受体抑制剂的新型配体,制备它们的方法及其在人药物和化妆品方面的用途  
主分类号 C07C65/36  
分类号 C07C65/36;C07C65/40;C07C65/17;C07C65/19;C07C65/26;C07C65/28;C07D213/79;C07C335/06;C07D405/06;A61K31/19;A61K7/48;A61K7/00;A61P17/00;A61P19/00  
分案原申请号  
优先权 2002.6.4 FR 02/06850;2002.6.11 US 60/387,448  
申请(专利权)人 盖尔德马研究及发展公司  
发明(设计)人 T·比亚达蒂;P·科勒特  
地址 法国瓦尔邦尼索菲亚安蒂波利斯  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/005554 2003.5.27  
进入国家日期 2004.12.06  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 曹雯;李连涛  
国省代码 法国;FR  
主权项 化合物,其特征在于它们是下面的式(I)化合物及其光学异构体、由盐或可药用碱反应得到的盐,以及所述式(I)化合物的混合物:其中:-R1代表下面式(a)-(c)的基团:R5和R6具有下面给出的定义,-基团R2和R3可以相同或不同,各自代表氢原子,1-6个碳原子的直链或支链烷基,基团-OR7或基团-NR8R9,或者R2和R3一起形成任选被1-3个碳原子的直链或支链烷基取代的6-元环,R7、R8和R9具有下面给出的定义,-R4代表芳基或杂环基,-X代表-CR10R11,-C=O或-C=N-OR12,R10,R11和R12具有下面给出的定义,-R5代表羟基,烷氧基,单烷基氨基或二烷基氨基,或含1-6个碳原子的直链或支链烷基,-R6代表选自以下的基团:R13和R14具有下面给出的定义,-R7代表氢原子,1-6个碳原子的烷基,或任选被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、卤素或二烷基氨基或烷氧基基团取代的苄基,-R8和R9可以相同或不同,代表氢原子,含1-6个碳原子的直链或支链烷基,或苄基,-R10代表氢原子或-OH,-R11和R12可以相同或不同,代表氢原子或含1-6个碳原子的直链或支链烷基,-R13代表羟基,烷氧基,单烷基氨基或二烷基氨基,-R14代表氢原子,羟基或氨基。  
摘要 本发明涉及新的下述通式(I)表示的二芳基化合物,制备它们的方法,以及它们在用于人药或兽药的药物组合物方面、或者在化妆品组合物方面的用途。  
国际公布 WO2003/101928 英 2003.12.11  
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