| 公开(公告)号 | CN1659137A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813173.0 |
| 申请日期 | 2003.05.22 |
| 专利名称 | N-苯甲酰基脲基肉桂酸衍生物、其制备方法及其用途 |
| 主分类号 | C07C275/54 |
| 分类号 | C07C275/54;A61P3/10;A61K31/17;A61K31/19 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.7 DE 10225635.7 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·舍纳芬格;E·德福塞;D·卡德莱特;E·冯勒德恩;T·克拉邦德;H-J·布格尔;A·赫林;K-U·文特 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005355 2003.5.22 |
| 进入国家日期 | 2004.12.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其生理耐受的盐：其中R7、R8、R9和R10彼此独立地是H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基、O-(C2-C6)-链炔基、O-SO2-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基，其中烷基、链烯基和链炔基可以被F、Cl或Br取代一次以上；R1和R2彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基，其中烷基可以被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基或N[(C1-C6)-烷基]2、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COOH或(C1-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基取代；R3、R4、R5和R6彼此独立地是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R12、S-R12、COOR12、N(R13)(R14)、N(R13)COR15、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基、亚烷基、链烯基和链炔基可以被F、Cl、Br、OR12、COOR12或N(R16)(R17)取代一次以上；R11是OR12或N(R18)(R19)；R12是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-链炔基，其中烷基、链烯基和链炔基可以被F、Cl、Br、OH或O-(C1-C4)-烷基取代一次以上；R13和R14彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中该苯基环可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；或基团R13和R14与其相连的氮原子一起构成3-7元饱和杂环，其可以含有至多2个选自N、O或S的其它杂原子，其中该杂环可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次；R16和R17彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中该苯基环可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；或基团R16和R17与其相连的氮原子一起构成3-7元饱和杂环，其可以含有至多2个选自N、O或S的其它杂原子，其中该杂环可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次；R18、R19彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中该苯基环可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；或基团R18和R19与其相连的氮原子一起构成3-7元饱和杂环，其可以含有至多2个选自N、O或S的其它杂原子，其中该杂环可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次；R22和R23彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中该苯基环可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；或基团R22和R23与其相连的氮原子一起构成3-7元饱和杂环，其可以含有至多2个选自N、O或S的其它杂原子，其中该杂环可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次；R15是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中的烷基、环烷基、亚烷基、链烯基和链炔基可以被F、NH2、NH(C1-C4)-烷基、N[(C1-C4)-烷基]2、OH、O-(C1-C4)-烷基、O-(C2-C4)-链烯基或O-CO-(C1-C4)-烷基取代一次以上、COOR12、CON(R13)(R14)、杂芳基、(C6-C10)-芳基或(C6-C10)-芳基-(C1-C4)-亚烷基，其中的杂芳基和芳基可以被O-(C1-C4)-烷基、F或Cl取代，所述的烷基又可以被F取代一次以上；R20和R21彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中该苯基环可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的N-苯甲酰基脲基肉桂酸衍生物，其生理可接受盐及其制备方法，其中R1-R11具有权利要求书中给出的含义。所述的化合物适合作为例如抗糖尿病药物。 |
| 国际公布 | WO2003/104188 德 2003.12.18 |
