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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:哒嗪衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

哒嗪衍生物

医药数据库中心 药学论坛 默克专利有限公司/H-M·埃根韦勒;M·沃尔夫
公开(公告)号 CN1659147A  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN03812847.0  
申请日期 2003.05.12  
专利名称 哒嗪衍生物  
主分类号 C07D237/04  
分类号 C07D237/04;C07D401/12;C07D401/06  
分案原申请号  
优先权 2002.6.5 DE 10224888.5  
申请(专利权)人 默克专利有限公司  
发明(设计)人 H-M·埃根韦勒;M·沃尔夫  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/004930 2003.5.12  
进入国家日期 2004.12.03  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物及其可药用衍生物、溶剂合物和立体异构体,包括其所有比例的混合物其中R1和R2彼此独立地为H、OH、OR8、-SR8、-SOR8、-SO2R8或Hal,R1和R2也可以合在一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-,R3为H、A″R9、COA″R9、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NCOA″R9或NCOOA″R9,R4为H、A″R9、COA″R9、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9或CON(A″R9)(AR9),B为芳族碳环或杂环基,可以是未取代的或由R5、R6和/或R7单取代、二取代或三取代的,X为含有1-10个碳原子的亚烷基或含有2-8个碳原子的亚烯基,其中一、二或三个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH或NA″R9替换,1-7个H原子可被F和/或Cl替换,和/或1或2个H原子可被R11和/或R12替换,R5、R6和R7彼此独立地为H、A″R9、OH、OA″R9、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NHCOA″R9、NHCOOA″R9、NHCONH2、NHCONHA″R9、NHCON(A″R9)(AR9)、Hal、COOH、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9),或R8为A、含有3-7个碳原子的环烷基或含有4-8个碳原子的亚烷基环烷基,R9为H、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONAA′、NH2、NHA、NAA′、NCOA、NCOOA、OH、OA、(CH2)n-芳基或(CH2)nHet,R10为含有1-10个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的亚烷基环烷基或含有2-8个碳原子的链烯基,其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH、NMe、NEt和/或被-CH=CH-基替换,1-7个H原子可被F和/或Cl替换,和/或1个H原子可被R9替换,R11为H、A、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NCOA″R9、NCOOA″R9、OH或OA″R9,R12为H、A、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9或CON(A″R9)(AR9),Y为含有1-10个碳原子的亚烷基或含有2-8个碳原子的亚烯基,其中一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换,A和A′彼此独立地为含有1-10个碳原子的烷基或含有2-8个碳原子的链烯基,其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换,或芳基或Het,A和A′也可以合在一起为含有2-7个碳原子的亚烷基链,其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH、NR10、NCOR10或NCOOR10替换,A″和A彼此独立地为空、含有1-10个碳原子的亚烷基、含有2-8个碳原子的亚烯基或含有3-7个碳原子的亚环烷基,其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换,A″和A也可以合在一起为含有2-7个碳原子的亚烷基链,其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH、NR10、NCOR10或NCOOR10替换,芳基为苯基、萘基、芴基或联苯基,其是未取代的或被Hal、R14、OR13、N(R13)2、NO2、CN、COOR13、CON(R13)2、NR13COR13、NR13CON(R13)2、NR13SO2A、COR13、SO2N(R13)2或S(O)mR14单取代、二取代或三取代,R13为H或含有1-6个碳原子的烷基,R14为含有1-6个碳原子的烷基,Het为含1或2个N、O和/或S原子的单环或二环饱和、不饱和或芳族杂环,其可以是未取代的或被羰基氧、Hal、R14、OR13、N(R13)2、NO2、CN、COOR13、CON(R13)2、NR13COR13、NR13CON(R13)2、NR13SO2R14、COR13、SO2NR13和/或S(O)mR14单取代或二取代,Hal为F、Cl、Br或I,m为0、1或2,n为0、1、2、3或4。  
摘要 本发明涉及式(I)的哒嗪衍生物,所述衍生物可作为磷酸二酯酶IV抑制剂,并且可用于治疗骨质疏松症、肿瘤、恶病质、动脉粥样硬化类风湿性关节炎多发性硬化症、糖尿病、炎症、过敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌疾病和AIDS。  
国际公布 WO2003/104204 德 2003.12.18  
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