| 公开(公告)号 | CN1659148A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813450.0 |
| 申请日期 | 2003.05.16 |
| 专利名称 | 芳基肟化合物 |
| 主分类号 | C07D237/04 |
| 分类号 | C07D237/04;C07D401/12;A61K31/50;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.10 DE 10225574.1 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-M·埃根韦勒;N·拜尔;P·舍林;M·沃尔夫 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005173 2003.5.16 |
| 进入国家日期 | 2004.12.10 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物其中R1和R2彼此独立地为H、OH、OR8、-SR8、-SOR8、-SO2R8或Hal，R1和R2也可以合在一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-，R3为H、A″R7、COA″R7、COOA″R7、CONH2、CONHA″R7、CON(A″R7)(AR7)、CONR10Het、NH2、NHA″R7、N(A″R7)(AR7)、NCOA″R7或NCOOA″R7，B为芳香碳环或杂环基，其可以是未取代的或被R4、R5和/或R6单取代、二取代或三取代，X为含有1-10个碳原子的亚烷基或2-8个碳原子的亚烯基，其中一、二或三个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH或NA″R7替换，1-7个H原子可被F和/或Cl替换，R4、R5、R6彼此独立地为H、A″R7、OH、OA″R7、NO2、NH2、NHA″R7、N(A″R7)(AR7)、NHCOA″R7、NHCOOA″R7、NHCONH2、NHCONHA″R7、NHCON(A″R7)(AR7)、Hal、COOH、COOA″R7、CONH2、CONHA″R7、CON(A″R7)(AR7)，或R7为H、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONAA′、NH2、NHA、NAA′、NCOA、NCOOA、OH或OA，R8为A、含有3-7个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的亚烷基环烷基或含有2-8个碳原子的链烯基，R9为含有1-10个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的亚烷基环烷基或含有2-8个碳原子的链烯基，其中一、二或三个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH、NMe、NEt和/或-CH＝CH-替换，1-7个H原子可被F和/或Cl替换，和/或1个H原子可被R7替换，Y为含有1-10个碳原子的亚烷基或含有2-8个碳原子的亚烯基，其中一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR9替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换，A和A′彼此独立地为含有1-10个碳原子的烷基或含有2-8个碳原子链烯基，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR9替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换，或芳基或Het，A和A′也可以合在一起为含有2-7个碳原子的亚烷基链，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH、NR9、NCOR9或NCOOR9替换，A″和A彼此独立地不存在或为含有1-10个碳原子的亚烷基、含有2-8个碳原子的亚烯基或含有3-7个碳原子的亚环烷基，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR9替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换，A″和A也可以合在一起为含有2-7个碳原子的亚烷基链，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH、NR9、NCOR9或NCOOR9替换，芳基为苯基、萘基、芴基或联苯基，它们均是未取代的或被Hal、R11、OR10、N(R10)2、NO2、CN、COOR10、CON(R10)2、NR10COR10、NR10CON(R10)2、NR10SO2A、COR10、SO2N(R10)2或S(O)mR11单取代、二取代或三取代，R10为H或含有1-6个碳原子的烷基，R11为含有1-6个碳原子的烷基，Het为含1-2个N、O和/或S原子的单环或二环饱和、不饱和或芳香杂环，其是未取代的或被羰基氧、Hal、R11、OR10、N(R10)2、NO2、CN、COOR10、CON(R10)2、NR10COR10、NR10CON(R10)2、NR10SO2R11、COR10、SO2NR10和/或S(O)mR11单取代或二取代，Hal为F、Cl、Br或I，m为0、1或2，及其可药用衍生物、溶剂化物、立体异构体和E/Z异构体，包括其所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的芳基肟衍生物，其中R1、R2、R3、X和B如权利要求1中所定义，所述衍生物可作为磷酸二酯酶IV抑制剂，并且可用于治疗骨质疏松症、肿瘤、恶病质、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、多发性硬化症、糖尿病、炎症过程、过敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌疾病和AIDS。 |
| 国际公布 | WO2003/104205 德 2003.12.18 |
