公开(公告)号
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CN1659135A
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN03813669.4
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申请日期
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2003.06.07
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专利名称
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适合用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆的氟代苯甲酰胺
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主分类号
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C07C233/83
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分类号
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C07C233/83;C07C233/69;C07C255/24;A61K31/165;A61K31/275;A61P25/28
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.12 EP 02012484.8
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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S·乔里顿;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;R·维勒
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/006008 2003.6.7
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进入国家日期
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2004.12.13
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隗永良
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式I的化合物:其中:R1是氢、(C1-C6)-烷基或羟基-(C1-C6)-烷基;R2是(C1-C6)-烷基,-CO-NR8R9,-(CH2)n-NR8R9,-(CH2)p-OR8,或-(CH2)n-CN;R3选自氢、卤素、卤素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤素-(C1-C6)-烷氧基;R4、R5、R6和R7是氢或氟,并且R4、R5、R6和R7中至少一个是氟;R8和R9相互独立地是氢或(C1-C6)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;及其可药用盐。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的氟代苯甲酰胺衍生物,其中:R1是氢、(C1-C6)-烷基或羟基-(C1-C6)-烷基;R2是(C1-C6)-烷基、-CO-NR8R9、-(CH2)n-NR8R9、-(CH2)p-OR8或-(CH2)n-CN;R3选自氢、卤素、卤素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤素-(C1-C6)-烷氧基;R4、R5、R6和R7是氢或氟,并且R4、R5、R6和R7中至少一个是氟;R8和R9相互独立地是氢或(C1-C6)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;以及其可药用的盐。通式(I)的化合物是选择性单胺氧化酶B抑制剂,因此,它们适合用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆。
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国际公布
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WO2003/106380 英 2003.12.24
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