公开(公告)号
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CN1659139A
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN03813613.9
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申请日期
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2003.06.02
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专利名称
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氟化环烷基衍生的苯甲酰基胍及其作为药物的用途
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主分类号
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C07C317/46
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分类号
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C07C317/46;C07C317/48;C07C317/44;A61K31/155;A61P9/10
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.13 DE 10226462.7
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申请(专利权)人
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安万特医药德国有限公司
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发明(设计)人
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H-W·克勒曼
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/005738 2003.6.2
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进入国家日期
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2004.12.13
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I的氟化环烷基衍生的苯甲酰基胍:其中的含义是:X为氧、硫或NR6;R6为氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基或(CH2)k-CF3;k为0、1、2或3;m为0、1、2或3;n为0、1、2或3;p为0、1、2或3;q为1、2或3;r为0、1、2或3;其中m、n、p、q和r的总和至少为2;R1为氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(7)、-NR(8)R(9)或-CsF2s+1;R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地为氢、含1、2或3个碳原子的烷基或(CH2)t-CF3;s为1、2、3或4;t为0、1、2、3或4;R2为氢、F、Cl、含1、2、3或4个碳原子的烷基或CF3;R3为氢、F、Cl、含1、2、3或4个碳原子的烷基、CF3或SOuR10;u为0、1或2;R10为含1、2、3或4个碳原子的烷基或NR11R12;R11和R12彼此独立地为氢或含1、2、3或4个碳原子的烷基;R4为氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(13)、-NR(14)R(15)或-CvF2v+1;R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地为氢、含1、2或3个碳原子的烷基或(CH2)w-CF3;v为1、2、3或4;w为0、1、2、3或4;R5为氢或F;及其药理学可接受的盐。
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摘要
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式(I)的氟化环烷基衍生的苯甲酰基胍,适合用作包含心脏保护组分的抗心率不齐药物,用于预防和治疗梗死,以及用于治疗心绞痛。它们还可预防性地抑制局部缺血诱发的损伤发生过程中、特别是局部缺血诱发的心脏心律不齐和心力衰竭发作过程中的病理生理学过程。
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国际公布
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WO2003/106410 德 2003.12.24
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