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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:具有糖原异生调节活性的酰胺取代的黄嘌呤衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

具有糖原异生调节活性的酰胺取代的黄嘌呤衍生物

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/皮特·威廉·邓坦;路易丝·海伦·福利;尼古拉斯·约翰·西尔韦尔斯托夫·于比;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;恽唯雅
公开(公告)号 CN1659168A  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN03813318.0  
申请日期 2003.06.05  
专利名称 具有糖原异生调节活性的酰胺取代的黄嘌呤衍生物  
主分类号 C07D473/02  
分类号 C07D473/02;A61K31/52;A61P3/10  
分案原申请号  
优先权 2002.6.12 US 60/388,164  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 皮特·威廉·邓坦;路易丝·海伦·福利;尼古拉斯·约翰·西尔韦尔斯托夫·于比;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;恽唯雅  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/005922 2003.6.5  
进入国家日期 2004.12.09  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 柳春琦  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种下式的化合物或其药用盐:其中R1选自:低级链烯基,低级炔基,被卤素取代的低级链烯基,苯基和被一个或两个取代基所取代的苯基,所述的取代基独立地选自卤素,羟基,低级烷氧基,硝基,氨基和含有1、2、3或4个氮原子的5-或6-元芳族杂环,所述的杂环通过环碳原子与苯基连接;R2选自:未取代的低级烷基,被低级烷氧基或羟基取代的低级烷基,低级链烯基,苯基,-(CH2)n-未取代的低级环烷基,和被至少一个取代基所取代的-(CH2)n-低级环烷基,所述的取代基选自羧基,低级烷基,羧基-低级烷基和被羟基取代的低级烷基,-(CH2)n-C(O)Rb,其中Rb选自羟基,低级烷氧基,-NHRc,其中Rc选自氢,苄基,低级烷基和-NHRd,其中Rd选自氢和羧基-低级烷基;含有1个氧或硫原子的-(CH2)n-未取代的芳族5-元杂环;含有1个氧或硫原子的-(CH2)n-芳族5-元杂环,所述的环被羧酸部分所取代;含有1个、2个或3个氮原子的-(CH2)n-未取代的芳族5-元杂环;含有至少一个氧原子且不含有氮原子或含有两个氮原子的-(CH2)n-非芳族5元或6元杂环,所述的非芳族杂环不含有取代基或含有一个羰基形式的环碳原子,且其中R3为其中Q为N或CH,前提条件是当Q为N时,Re为-NH-C(O)-CH3且Rf为H,当Q为CH时,Re为-NRg-C(O)-Rh或且Rf选自:H,-NH2和-NH-C(O)-CH3,Rg选自:H,低级烷基和-(CH2)n-未取代的低级环烷基,Rh选自:含有1个、2个或3个杂原子的-(CH2)n-5-或6-元芳族杂环,所述的杂原子独立地选自N,O和S,所述的芳族杂环未被取代或含有至少一个取代基,所述的取代基独立地选自低级烷基,低级烷氧基,羟基,卤素,-NH2,-NH-C(O)-低级烷基,-CN,-C(O)-NH2和SO2-低级烷基,低级烷基,被至少一个取代基所取代的低级烷基,所述的取代基独立地选自卤素、苯基和-(CH2)nNRiRi,其中Ri独立地选自H,低级烷基和羰氧基苄基(CBZ),-NHRj,其中Rj选自含有1个、2个或3个杂原子的5-或6-元芳族杂环,所述的杂原子独立地选自N,O和S,所述杂环被至少一个取代基所取代,所述的取代基选自卤素,低级烷基和苯基,-C(O)-Rk,其中Rk为含有1个、2个或3个杂原子的5-或6-元芳族杂环,所述的杂原子独立地选自N,O和S,所述芳族杂环未取代或被至少一个低级烷基所取代,苯基,被至少一个取代基所取代的苯基,所述的取代基独立地选自低级烷基,低级烷氧基,-(CH2)m-NHR1,其中R1选自H,低级烷基和羰氧基苄基(CBZ),且其中T为NH或CH2,前提条件是当T为NH时,Rw和Rx与它们连接的碳原子一起形成-C(O)-,且Ry选自H和-(CH2)ORz,其中Rz选自氢和低级烷基,且当T为CH2时,Rw和Rx都为氢,或与它们连接的碳原子一起形成-C(O)-;且n为0,1或2,m为0或1。  
摘要 本发明是一种式(I)的1,3,8取代的黄嘌呤衍生物或其药用盐,其中R1、R2和R3如本说明书所定义。式(I)的化合物及其药用盐或前药显示作为糖原异生调节剂的活性。  
国际公布 WO2003/106459 英 2003.12.24  
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