




| 公开(公告)号 | CN1659182A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813737.2 |
| 申请日期 | 2003.06.10 |
| 专利名称 | 用于治疗高脂血症的包含硫氮杂基团的肽衍生物 |
| 主分类号 | C07K5/065 |
| 分类号 | C07K5/065;A61K38/05;A61P3/06;A61P9/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.14 GB 0213669.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·斯塔克;M·U·J·达尔斯特伦;S·阿伦法尔克;T·斯克亚雷特;M·莱穆雷尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002499 2003.6.10 |
| 进入国家日期 | 2004.12.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、可药用盐的溶剂化物或其前药其中R1和R2独立地选自C1-4烷基;R3是氢、羟基或卤素;R4是可任选被羟基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-4烷基,其中a是0-2;R5是羟基或HOC(0)CH(R6)NH-;R6选自氢和任选被羟基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-3烷基,其中a是0-2;条件是,当R1和R2都是丁基,R5是羟基,且R4是甲硫基甲基、甲基亚磺酰基甲基、2-甲硫基乙基、羟基甲基、甲氧基甲基时;则R3不是氢;以及条件是,当R1和R2都是丁基,R5是HOC(O)CH(R6)NH-,R6是羟基甲基,且R4是羟基甲基时;则R3不是氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、可药用盐的溶剂化物及其前药(其中变量基团如说明书中所定义),和所述化合物作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂治疗高脂血症的应用。还描述了制备所述化合物的方法以及包含所述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/106482 英 2003.12.24 |