公开(公告)号
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CN1659182A
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN03813737.2
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申请日期
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2003.06.10
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专利名称
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用于治疗高脂血症的包含硫氮杂基团的肽衍生物
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主分类号
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C07K5/065
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分类号
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C07K5/065;A61K38/05;A61P3/06;A61P9/10
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.14 GB 0213669.5
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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I·斯塔克;M·U·J·达尔斯特伦;S·阿伦法尔克;T·斯克亚雷特;M·莱穆雷尔
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2003/002499 2003.6.10
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进入国家日期
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2004.12.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;王景朝
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、可药用盐的溶剂化物或其前药其中R1和R2独立地选自C1-4烷基;R3是氢、羟基或卤素;R4是可任选被羟基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-4烷基,其中a是0-2;R5是羟基或HOC(0)CH(R6)NH-;R6选自氢和任选被羟基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-3烷基,其中a是0-2;条件是,当R1和R2都是丁基,R5是羟基,且R4是甲硫基甲基、甲基亚磺酰基甲基、2-甲硫基乙基、羟基甲基、甲氧基甲基时;则R3不是氢;以及条件是,当R1和R2都是丁基,R5是HOC(O)CH(R6)NH-,R6是羟基甲基,且R4是羟基甲基时;则R3不是氢。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、可药用盐的溶剂化物及其前药(其中变量基团如说明书中所定义),和所述化合物作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂治疗高脂血症的应用。还描述了制备所述化合物的方法以及包含所述化合物的药物组合物。
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国际公布
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WO2003/106482 英 2003.12.24
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