手性氨基醇配体及其在端炔对亚氨的不对称加成中的应用
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公开(公告)号
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CN1216036C
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN03116192.8
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申请日期
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2003.04.04
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专利名称
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手性氨基醇配体及其在端炔对亚氨的不对称加成中的应用
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主分类号
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C07C217/48
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分类号
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C07C217/48;C07C215/28;C07D239/70;C07B53/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所
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发明(设计)人
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姜标;司玉贵
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地址
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200032 上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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邬震中
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种手性氨基醇配体，具有如下结构通式：，其中R1，R2是氨基保护基，R3是氧保护基；Z是H、吸电子基团或推电子基团，所述的氨基保护基包括烷基、取代烷基、苄基、取代苄基或三烷基硅基保护基；所述的氧保护基包括C1～C20的烷基、取代C1～C20的烷基、苄基、取代苄基或三烷基硅基保护基，所述的烷基或苄基上的取代基包括苯基、萘基、卤素、硝基、C1～C3羟基、C1～C3羟烷基、C1～C3烷氧基、CN，所述的吸电子基团为卤素、CH3O、OH、NO2、CF3、CH3SO2或者CH3CH2SO2，所述的推电子基团为C1～C20的烷基。
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摘要
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本发明提供了一类新的手性配体(1R，2R)-2-N，N-取代-1-(4-取代苯基)-3-O-取∴代-1-丙醇，其结构通式如下，其中R1，R2是氨基保护基，R3是氧保护基；Z是H，吸电子基团或推电子基团。该配体应用于不对称合成，尤其是通过其应用于不对称合成DPC961和DPC083的前体，采用的工艺方法为手性配体参与的炔铜或炔锌对三氟甲基亚氨的不对称加成，能够高效手性地合成HIV转移酶的一种高活性抑制剂DPC961和DPC083。
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国际公布
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