公开(公告)号
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CN1657529A
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公开(公告)日
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2005.08.24
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申请(专利)号
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CN200410016460.X
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申请日期
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2004.02.20
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专利名称
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2-取代亚胺噻唑烷衍生物,其制备工艺及药物组合物
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主分类号
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C07D277/54
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分类号
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C07D277/54;A61K31/426;A61K9/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/10
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所;上海先导药业有限公司
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发明(设计)人
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沈建华;沈旭;蒋华良;罗小民;柳红;陈凯先;沈竞康;黄蔚;贵春山;陈晴;陈帅;孙涛
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海隆天新高专利商标代理有限公司
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代理人
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章鸣玉
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国省代码
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上海;31
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主权项
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具有如下式(I)结构的化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物,或其与可药用酸和碱所成的盐:其中:X是O、S、NH或H2;Y是CH、CH2、O或CO;R1、R2相同或不同、各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、Ar、芳烷基和5-7元杂环基,所述杂环基含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子,并可任选地被苯基并合和/或被一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基、Ar的基团所取代,但R1和R2不能同时为氢原子;Ar和芳烷基中的芳基选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基和取代或未取代的联苯基,取代基可以是1-4个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基的基团;R3是处于邻位、间位或对位的氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、一个或多个卤素、羟基、甲氧基或乙氧基;R4可以处于邻位、间位或对位,选自以下基团:羟基、其中,m,n是1-3的整数R5、R6、R7各自独立地选自氢、C1-C3直链或支链烃基、Ar和芳烷基,Ar、芳烷基中的芳基定义如上;R8选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氨基和取代氨基。
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摘要
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本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物,或其与可药用酸和碱所成的盐,式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂,可通过激活RXRR/PPAR异二聚体,参与调节基因转录,从而有效地治疗或预防X综合病症,包括II型糖尿病和相关的代谢系统综合病症,如肥胖、胰岛素抵抗、高血脂症、高血糖、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠心病和其他心血管疾病。
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国际公布
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