公开(公告)号 | CN1215045C |
公开(公告)日 | 2005.08.17 |
申请(专利)号 | CN00815705.7 |
申请日期 | 2000.11.15 |
专利名称 | 3,3-二苯基丙胺类化合物的新衍生物的稳定盐 |
主分类号 | C07C215/54 |
分类号 | C07C215/54;C07C219/28 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1999.11.16 DE 19955190.1 |
申请(专利权)人 | 舒瓦尔兹医药股份公司 |
发明(设计)人 | C·麦斯 |
地址 | 德国蒙海姆 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/EP2000/011309 2000.11.15 |
进入国家日期 | 2002.05.15 |
专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
代理人 | 隗永良;刘金辉 |
国省代码 | 德国;DE |
主权项 | 通式I的化合物式I其中R表示C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、苯基或被乙基羰氧基、异丙基羰氧基、叔丁基羰氧基、环丙基羰氧基、环丁基羰氧基或环己基羰氧基取代的苯基,并且X-是生理上兼容性无机或有机酸的酸根。 |
摘要 | 本发明涉及3,3-二苯基丙胺类化合物的新衍生物以其盐形式的高纯度、结晶状、稳定化合物,一种制备方法和高纯度、稳定中间体产物。所述的方法具体特征在于区域-和化学选择性和高收率。提供了3,3-二苯基丙胺类化合物的酚单酯的盐,其特别适用于药物制剂中。优选的化合物是R-(+)-2-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羟甲基苯基异丁酸酯富马酸氢盐和R-(+)-2-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羟甲基苯基异丁酸酯盐酸盐水合物。此外,提供获得上述盐所必需的稳定、结晶状中间体产物。优选的中间体产物是R-(-)-3-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羟基苯甲酸甲酯。 |
国际公布 | WO2001/035957 德 2001.5.25 |