公开(公告)号
|
CN1656096A
|
公开(公告)日
|
2005.08.17
|
申请(专利)号
|
CN02815258.1
|
申请日期
|
2002.07.31
|
专利名称
|
用于治疗胃肠病症的烷基-取代的咪唑吡啶
|
主分类号
|
C07D471/14
|
分类号
|
C07D471/14;A61K31/435;C07D491/14;A61P1/04;A61K31/35;//(C07D471/14,235∶00221∶00221∶00)
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2001.8.3 EP 01118674.9
|
申请(专利权)人
|
奥坦纳医药公司
|
发明(设计)人
|
W·布赫尔;W·-A·斯蒙;S·波斯蒂斯;W·克罗梅;E·斯图姆;J·森恩-比芬格;P·J·滋梅曼恩
|
地址
|
德国康斯坦茨
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/EP2002/008498 2002.7.31
|
进入国家日期
|
2004.02.03
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
关立新;马崇德
|
国省代码
|
德国;DE
|
主权项
|
一种具有结构式1的化合物其中R1是氢,1-4C-烷基,3-7C-环烷基,3-7C-环烷基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基,2-4C-链烯基,2-4C-炔基,氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C烷基,R2是氢,1-4C-烷基,3-7C-环烷基,3-7C-环烷基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基,羟基-1-4C-烷基,卤素,2-4C-链烯基,2-4C-炔基,氟-1-4C-烷基或氰基甲基,R3a是氢,卤素,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基,2-4C-链烯基,2-4C-炔基,1-4C-烷氧基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,羟基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基-1-4C-烷基,氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基团-CO-NR31R32,R3b是氢,卤素,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基,2-4C-链烯基,2-4C-炔基,1-4C-烷氧基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,羟基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基-1-4C-烷基,氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基团-CO-NR31R32,其中R31是氢,1-7C-烷基,羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基和R32是氢,1-7C-烷基,羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,或其中R31和R32,包括它们所连接的氮原子,共同形成吡啶基,哌啶基或吗啉代基团,取代基R4a和R4b之一是氢和另一是基团R41,其中R41是1-7C-烷基,2-7C-链烯基,3-7C-环烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,氰基-1-4C-烷基,苯基或苯基-1-4C-烷基,取代基R5a和R5b之一是氢和另一是羟基,1-4C-烷氧基,氧代取代的1-4C-烷氧基,3-7C-环烷氧基,3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基,3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C烷基羰基氧基,完全或主要卤素-取代的1-4C-烷氧基或基团R51,其中R51是在生理条件下形成羟基基团的基团,Arom是R8-,R9-,R10-和R11-取代的单-或双环芳族基团,选自苯基,萘基,吡咯基,吡唑基,咪唑基,1,2,3-三唑基,吲哚基,苯并咪唑基,呋喃基(呋喃基),苯并呋喃基(苯并呋喃基),硫代苯基(噻吩基),苯并硫代苯基(苯并噻吩基),噻唑基,异噁唑基,吡啶基,嘧啶基,喹啉基和异喹啉基,其中R8是氢,1-4C-烷基,羟基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,2-4C-链烯基氧基,1-4C烷基羰基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,羧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基-1-4C烷基,卤素,羟基,芳基,芳基-1-4C-烷基,芳基氧基,芳基-1-4C-烷氧基,三氟甲基,硝基,氨基,单-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基羰基氨基,1-4C-烷氧基羰基氨基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基,R9是氢,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基羰基,卤素,三氟甲基或羟基,R10是氢,1-4C-烷基或卤素和R11是氢,1-4C-烷基或卤素,其中芳基是苯基或具有1,2或3个相同的或不同的选自1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,卤素,三氟甲基,硝基,三氟甲氧基,羟基和氰基的取代基的取代的苯基,X是O(氧)或NH,和其盐。
|
摘要
|
本发明公开了适用于防止和处理胃肠病症的具有结构式1的化合物,其中取代基和符号定义如描述。
|
国际公布
|
WO2003/016310 英 2003.2.27
|