| 公开(公告)号 | CN1655781A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03802878.6 |
| 申请日期 | 2003.01.27 |
| 专利名称 | 具有β-内酰胺酶抑制剂活性的新的杂环化合物 |
| 主分类号 | A61K31/439 |
| 分类号 | A61K31/439;A61K31/4995;A61K31/55;A61K31/553;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.28 FR 02/00951 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·奥索迪;C·弗罗芒坦;M·兰皮拉斯;D·A·罗兰兹 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2003/000243 2003.1.27 |
| 进入国家日期 | 2004.07.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)的化合物以及它们的可药用盐在制备旨在抑制致病菌产生β-内酰胺酶的药物中的用途：其中：R1代表氢原子、COOH、CN、COOR、CONR6，R7、(CH2)n，R5或R选自含1至6个碳原子、任选被吡啶基或氨基甲酰基取代的烷基、含共计3至9个碳原子的-CH2-链烯基、含6至10个碳原子的芳基或含7至11个碳原子的芳烷基，芳基或芳烷基的核，任选被OH、NH2、NO2、含1至6个碳原子的烷基、含1至6个碳原子的烷氧基或被一个或多个卤素原子取代，R6和R7相同或不同，选自氢原子、含1至6个碳原子的烷基、含6至10个碳原子的芳基和含7至11个碳原子的芳烷基，所述芳基和芳烷基任选被氨基甲酰基、脲基或二甲基氨基取代，以及含1至6个碳原子并且被吡啶基取代的烷基，n′等于1或2，R5选自COOH、CN、OH、NH2、CO-NR6R7、COOR、OR、OCHO、OCOR、OCOOR、OCONHR、OCONH2、NHR、NHCOH、NHCOR、NHSO2R、NH-COOR、NH-CO-NHR或NHCONH2基团，R、R6和R7如以上所定义；R2代表氢原子或(CH2)n′1R5，n′1等于0、1或2，且R5如以上所定义；R3代表氢原子或含1至6个碳原子的烷基；A代表带有R1和R2的两个碳原子之间的键或基团，R4代表氢原子或(CH2)n’1R5，n’1和R5如以上所定义，虚线代表与带有R1和R2取代基的碳原子之一结合的任选的另一个键，n等于1或2，X代表经碳原子与氮原子相连接的二价-C(O)-B-基团，B代表经氧原子与羰基相连接的二价-O-(CH2)n″-基团，经氮原子与羰基相连接的-NR8-(CH2)n″-或-NR8-O-基团，n″等于0或1，且在-NR8-(CH2)n″-中R8选自氢、OH、R、OR、Y、OY、Y1、OY1、Y2、OY2、Y3、OCH2CH2SOmR、OSiRaRbRc和SiRaRbRc基团，在-NR8-O-中R8选自氢、R、Y、Y1、Y2、Y3和SiRaRbRc，，Ra、Rb和Rc各自代表含1至6个碳原子的直链或支链烷基或含6至10个碳原子的芳基，R如前所定义且m等于0、1或2，Y选自COH、COR、COOR、CONH2、CONHR、CONHOH、CONHSO2R、CH2COOH、CH2COOR、CH2CONHOH、CH2CONHCN、CH2四唑、被保护的CH2四唑、CH2SO3H、CH2SO2R、CH2PO(OR)2、CH2PO(OR)(OH)、CH2PO(R)(OH)和CH2PO(OH)2基团，Y1选自SO2R、SO2NHCOH、SO2NHCOR、SO2NHCOOR、SO2NHCONHR、SO2NHCONH2和SO3H基团，Y2选自PO(OH)2、PO(OR)2、PO(OH)(OR)和PO(OH)(R)基团，Y3选自以下基团：四唑、被R取代的四唑、方形基、NH或NR四唑、被R取代的NH或NR四唑、NHSO2R和NRSO2R，R如以上所定义；应当理解：当n等于1，A代表其中R4为氢原子的基团，且-X代表-C(O)-O-(CH2)n″，其中n″为0或1，-或X代表-CO-NR8-(CH2)n″，其中n″为1且R8为异丙基，或X代表-CO-NR8-(CH2)n″，其中n″为0且R8为氢或苯基时，则R1、R2和R3不三者同时代表氢原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐在制备用于抑制致病菌产生β-内酰胺酶的药物中的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/063864 法 2003.8.7 |
