公开(公告)号
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CN1655777A
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公开(公告)日
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2005.08.17
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申请(专利)号
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CN03810047.9
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申请日期
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2003.03.13
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专利名称
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雄性避孕的非激素方法
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主分类号
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A61K31/40
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分类号
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A61K31/40;A61K31/445
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.13 US 60/363,561;2002.5.20 US 60/381,329
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申请(专利权)人
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尤尼特尔药品公司
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发明(设计)人
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阿诺德·C·范德斯普尔;M·杰亚库马;T·D·布特尔斯;R·A·德维克;F·M·普拉特
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地址
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美国马里兰州
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2003/001512 2003.3.13
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进入国家日期
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2004.11.03
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;谭明胜
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种可逆地使雄性哺乳动物不育的方法,包括下列步骤:(a)给该哺乳动物施用一种药物组合物,该组合物含有一种或多种药学上可接受的赋形剂和治疗有效量的式I和II的化合物,或其立体异构体、药学可接受盐或溶剂化物:其中各R11,R11′,R12,R12′,R13,R13′,R14,R14′,R15,R15′,R32,R31′,R32,R32′,R33,R33′,R34,和R34′彼此独立地选自-H;-OH;-F;-Cl;-Br;-I;-NH2;烷基-和二烷基氨基;直链或支链C1-6烷基,C2-6链烯基和链炔基;芳烷基;直链或支链C1-6烷氧基;芳氧基;芳烷氧基;-(亚烷基)氧基(烷基);-CN,-NO2,-COOH,-COO(烷基);-COO(芳基);-C(O)NH(C1-6烷基);-C(O)NH(芳基);磺酰基;(C1-6烷基)磺酰基;芳基磺酰基;氨磺酰基,(C1-6烷基)氨磺酰基;(C1-6烷基)硫基;(C1-6烷基)磺酰胺;芳基磺酰胺;-NHNH2;-NHOH;芳基,和杂芳基;其中各烷基,链烯基,链炔基,芳基,和杂芳基部分可以选择性地被一个或多个选自下列的基团取代:-OH;-F;-Cl;-Br;-I;-NH2;烷基-和二烷基氨基;直链或支链C1-6烷基,C2-6链烯基和链炔基;芳烷基;直链或支链C1-6烷氧基,芳氧基;芳烷氧基;-CN,-NO2,-COOH,-COO(烷基);-COO(芳基);-C(O)NH(C1-6烷基);-C(O)NH(芳基);磺酰基;(C1-6烷基)磺酰基;芳基磺酰基;氨磺酰基,(C1-6烷基)氨磺酰基;(C1-6烷基)硫基;(C1-6烷基)磺酰胺;芳基磺酰胺;-NHNH2;和-NHOH;R2和R4是彼此独立选自直链或支链C1-18烷基,C2-18链烯基和链炔基;和芳烷基的取代基,各烷基,链烯基,链炔基,和芳基部分可以选择性地被一个或多个独立选自下列的基团取代:-OH;-F;-Cl;-Br;-I;-NH2;烷基-和二烷基氨基;直链或支链C1-6烷基,C2-6链烯基和链炔基;芳烷基;直链或支链C1-6烷氧基,芳氧基;芳烷氧基;-CN,-NO2,-COOH,-COO(烷基);-COO(芳基);-C(O)NH(C1-6烷基);-C(O)NH(芳基);磺酰基;(C1-6烷基)磺酰基;芳基磺酰基;氨磺酰基,(C1-6烷基)氨磺酰基;(C1-6烷基)硫基;(C1-6烷基)磺酰胺;芳基磺酰胺;-NHNH2;和-NHOH;和(b)停止给该哺乳动物施用该组合物,由此使该哺乳动物生育。
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摘要
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本发明提供一种可逆地使雄性哺乳动物不育的方法。由此,所公开的N-取代的亚氨基化合物、其药学组合物,完全损害雄性哺乳动物的生育力,但对雌性哺乳动物没有影响,并且由此成为雄性避孕药,特别有效的化合物是衍生自下式N-烷基化哌啶的亚氨基糖:其中R2可以是直链或支链C1-18烷基,C2-18链烯基或链炔基;或芳烷基;其可以被一个或多个下列基团选择性取代:-OH;-F;-CI;-Br;-I;-NH2;烷基-和二烷基氨基;直链或支链C1-6烷基,C2-6链烯基和链炔基;芳烷基;直链或支链C1-6烷氧基,芳氧基;芳烷氧基;-CN,-NO2,-COOH,-COO(烷基);-COO(芳基);-C(O)NH(C1-6烷基);-C(O)NH(芳基);磺酰基;(C1-6烷基)磺酰基;芳基磺酰基;氨磺酰基,(C1-6烷基)氨磺酰基;(C1-6烷基)硫基;(C1-6烷基)磺酰胺;芳基磺酰胺;-NHNH2;和-NHOH。
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国际公布
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WO2003/075916 英 2003.9.18
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