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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:雄性避孕的非激素方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

雄性避孕的非激素方法

医药数据库中心 药学论坛 尤尼特尔药品公司/阿诺德·C·范德斯普尔;M·杰亚库马;T·D·布特尔斯;R·A·德维克;F·M·普拉特
公开(公告)号 CN1655777A  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN03810047.9  
申请日期 2003.03.13  
专利名称 雄性避孕的非激素方法  
主分类号 A61K31/40  
分类号 A61K31/40;A61K31/445  
分案原申请号  
优先权 2002.3.13 US 60/363,561;2002.5.20 US 60/381,329  
申请(专利权)人 尤尼特尔药品公司  
发明(设计)人 阿诺德·C·范德斯普尔;M·杰亚库马;T·D·布特尔斯;R·A·德维克;F·M·普拉特  
地址 美国马里兰州  
颁证日  
国际申请 PCT/IB2003/001512 2003.3.13  
进入国家日期 2004.11.03  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;谭明胜  
国省代码 美国;US  
主权项 一种可逆地使雄性哺乳动物不育的方法,包括下列步骤:(a)给该哺乳动物施用一种药物组合物,该组合物含有一种或多种药学上可接受的赋形剂和治疗有效量的式I和II的化合物,或其立体异构体、药学可接受盐或溶剂化物:其中各R11,R11′,R12,R12′,R13,R13′,R14,R14′,R15,R15′,R32,R31′,R32,R32′,R33,R33′,R34,和R34′彼此独立地选自-H;-OH;-F;-Cl;-Br;-I;-NH2;烷基-和二烷基氨基;直链或支链C1-6烷基,C2-6链烯基和链炔基;芳烷基;直链或支链C1-6烷氧基;芳氧基;芳烷氧基;-(亚烷基)氧基(烷基);-CN,-NO2,-COOH,-COO(烷基);-COO(芳基);-C(O)NH(C1-6烷基);-C(O)NH(芳基);磺酰基;(C1-6烷基)磺酰基;芳基磺酰基;氨磺酰基,(C1-6烷基)氨磺酰基;(C1-6烷基)硫基;(C1-6烷基)磺酰胺;芳基磺酰胺;-NHNH2;-NHOH;芳基,和杂芳基;其中各烷基,链烯基,链炔基,芳基,和杂芳基部分可以选择性地被一个或多个选自下列的基团取代:-OH;-F;-Cl;-Br;-I;-NH2;烷基-和二烷基氨基;直链或支链C1-6烷基,C2-6链烯基和链炔基;芳烷基;直链或支链C1-6烷氧基,芳氧基;芳烷氧基;-CN,-NO2,-COOH,-COO(烷基);-COO(芳基);-C(O)NH(C1-6烷基);-C(O)NH(芳基);磺酰基;(C1-6烷基)磺酰基;芳基磺酰基;氨磺酰基,(C1-6烷基)氨磺酰基;(C1-6烷基)硫基;(C1-6烷基)磺酰胺;芳基磺酰胺;-NHNH2;和-NHOH;R2和R4是彼此独立选自直链或支链C1-18烷基,C2-18链烯基和链炔基;和芳烷基的取代基,各烷基,链烯基,链炔基,和芳基部分可以选择性地被一个或多个独立选自下列的基团取代:-OH;-F;-Cl;-Br;-I;-NH2;烷基-和二烷基氨基;直链或支链C1-6烷基,C2-6链烯基和链炔基;芳烷基;直链或支链C1-6烷氧基,芳氧基;芳烷氧基;-CN,-NO2,-COOH,-COO(烷基);-COO(芳基);-C(O)NH(C1-6烷基);-C(O)NH(芳基);磺酰基;(C1-6烷基)磺酰基;芳基磺酰基;氨磺酰基,(C1-6烷基)氨磺酰基;(C1-6烷基)硫基;(C1-6烷基)磺酰胺;芳基磺酰胺;-NHNH2;和-NHOH;和(b)停止给该哺乳动物施用该组合物,由此使该哺乳动物生育。  
摘要 本发明提供一种可逆地使雄性哺乳动物不育的方法。由此,所公开的N-取代的亚氨基化合物、其药学组合物,完全损害雄性哺乳动物的生育力,但对雌性哺乳动物没有影响,并且由此成为雄性避孕药,特别有效的化合物是衍生自下式N-烷基化哌啶的亚氨基糖:其中R2可以是直链或支链C1-18烷基,C2-18链烯基或链炔基;或芳烷基;其可以被一个或多个下列基团选择性取代:-OH;-F;-CI;-Br;-I;-NH2;烷基-和二烷基氨基;直链或支链C1-6烷基,C2-6链烯基和链炔基;芳烷基;直链或支链C1-6烷氧基,芳氧基;芳烷氧基;-CN,-NO2,-COOH,-COO(烷基);-COO(芳基);-C(O)NH(C1-6烷基);-C(O)NH(芳基);磺酰基;(C1-6烷基)磺酰基;芳基磺酰基;氨磺酰基,(C1-6烷基)氨磺酰基;(C1-6烷基)硫基;(C1-6烷基)磺酰胺;芳基磺酰胺;-NHNH2;和-NHOH。  
国际公布 WO2003/075916 英 2003.9.18  
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