公开(公告)号
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CN1656078A
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公开(公告)日
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2005.08.17
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申请(专利)号
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CN03805366.7
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申请日期
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2003.03.07
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专利名称
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作为蛋白激酶抑制剂的氨基吲唑衍生物
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主分类号
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C07D231/56
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分类号
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C07D231/56;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;A61K31/416;A61P25/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.11 FR 02/02997
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申请(专利权)人
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安万特医药股份有限公司
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发明(设计)人
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G·迪特吕克-罗塞;D·莱叙斯;T·鲁尼;F·阿莱
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地址
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法国安东尼
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颁证日
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国际申请
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PCT/FR2003/000752 2003.3.7
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进入国家日期
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2004.09.06
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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式(I)化合物:式中:R是O、S或NH;R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、与(1-10C)环烷基稠合的芳基或杂芳基、杂环基、环烷基、金钢烷基、多环烷基、烯基、炔基;这些基团任选地被一个或多个选自如下的取代基取代:卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR8、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、C(S)NR8R9、NHC(S)R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲硫基和三氟甲氧基;R4、R5、R6和R7彼此独立地选自下述基团:氢、卤素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、杂环基、环烷基、烯基、炔基、金钢烷基、多环烷基;这些基团任选地被一个或多个选自如下的取代基取代:卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基;R8、R9、R10、R11彼此独立地是氢、(1-6C)烷基、芳基、烯基、炔基、杂芳基,它们本身任选地被一个或多个选自如下的取代基取代:卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基;它们的外消旋混合物、对映异构体、非对映异构体及其混合物、互变异构体及其在药学上可接受的盐,用于制备药物。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的新吲唑衍生物,式中:R是O、S或NH;R3是烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基、杂环基、环烷基、烯基,这些基团任选地被一个或多个取代基取代;R4、R5、R6和R7彼此独立地选自下述基团:氢、卤素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、环烷基、烯基;这些基团任选地被一个或多个取代基取代。
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国际公布
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WO2003/078403 法 2003.9.25
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