| 公开(公告)号 | CN1656085A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03811495.X |
| 申请日期 | 2003.03.06 |
| 专利名称 | 羧酸化合物和含有所述化合物作为活性成分的药物制剂 |
| 主分类号 | C07D265/36 |
| 分类号 | C07D265/36;A61K31/538;A61P1/04;A61P7/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P17/00;A61P25/06;A61P25/20;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.19 JP 76456/2002 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 岩桥摩纪;小林馨;南部文男 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/002635 2003.3.6 |
| 进入国家日期 | 2004.11.19 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)所示的羧酸化合物或其可药用盐：其中R1表示(1)氢原子、(2)C1-4烷基、(3)C2-4烯基或(4)苄基；E表示-C(＝O)-、-SO2-或-CH2-；R2表示(1)卤原子、(2)C1-6烷基、(3)C1-6烷氧基、(4)羟基、(5)三卤代甲基、(6)氰基、(7)苯基、(8)吡啶基、(9)硝基、(10)-NR6R7或(11)被-OR8取代的C1-4烷基；R3表示(1)卤原子、(2)C1-6烷基、(3)C1-6烷氧基、(4)羟基、(5)三卤代甲基、(6)氰基、(7)苯基、(8)吡啶基、(9)硝基、(10)-NR6R7或(11)被-OR8取代的C1-4烷基；R6和R7各自独立地表示氢原子或C1-4烷基；R8表示C1-4烷基，苯基或吡啶基；R4表示(1)氢原子，(2)C1-6烷基或(3)苄基；R5表示(1)C1-6烷基、(2)C1-10烷氧基、(3)被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、(4)卤原子、(5)羟基、(6)三卤代甲基、(7)硝基、(8)-NR9R10、(9)苯基、(10)苯氧基、(11)氧代、(12)C2-6酰基、(13)氰基或(14)-SO2R11；R9和R10各自独立地表示氢原子或C1-4烷基；R11表示C1-6烷基；表示C5-12单环或双环碳环或5至12元单环或双环杂环；G表示(1)具有0-2个杂原子的C1-6亚烷基，其中的杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子，(2)具有0-2个杂原子的C2-6亚烯基，其中的杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子或(3)具有0-2个杂原子的C2-6亚炔基，其中的杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子；表示C5-12单环或双环碳环或5至12元单环或双环杂环；m为0或1-4的整数；n为0或1-4的整数；和i为0或1-11的整数；其中当m为2或更多时，R2相同或不同；当n为2或更多时，R3相同或不同；当i为2或更多时，R5相同或不同)。 |
| 摘要 | 式(I)所示的羧酸化合物和含有该化合物的药物制剂(式中符号的意义在说明书中描述)。由于式(1)化合物结合DP受体，从而显示DP受体的拮抗活性，其能够用于预防和/或治疗下列疾病：例如过敏性疾病(例如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物变态反应)、全身性肥大细胞增多症、伴有全身肥大细胞活化的疾病、过敏性休克、支气管收缩、荨麻疹、湿疹、伴有发痒的疾病(例如特应性皮炎和荨麻疹)、伴有痒行为(例如抓伤和打伤导致继发的疾病(例如白内障、视网膜脱落、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺疾病、缺血性再灌注损伤、脑血管损伤、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎和溃疡性结肠炎等待。 |
| 国际公布 | WO2003/078409 日 2003.9.25 |
