| 公开(公告)号 | CN1656087A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03811505.0 |
| 申请日期 | 2003.03.20 |
| 专利名称 | 治疗性离子通道阻滞剂及其使用方法 |
| 主分类号 | C07D307/86 |
| 分类号 | C07D307/86;C07D409/12;C07D417/12;C07D405/12;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/443;A61K31/513;A61K31/497;A61K31/501;A61P37/00;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.20 AU PS1272 |
| 申请(专利权)人 | 沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院 |
| 发明(设计)人 | J·B·贝尔;H·伍尔夫;A·J·哈维;R·S·诺顿;G·K·钱迪 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/AU2003/000351 2003.3.20 |
| 进入国家日期 | 2004.11.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程泳 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 式I的化合物或其盐或其药物上可接受的衍生物：其中R1、R2、R3和R4独立地选自氢、羟基、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基烷基、氰基、卤素、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷基酰胺基、硝基和烷氨基；连接基为在所连接的两个芳族环之间提供6-11个原子的间隔的二价间隔基，经测定跨过两个芳族环之间的最短途经；A和B为独立地选自任选取代的5-7元芳族、杂芳族和非芳族杂环的稠合环；R5和R6独立地选自-C(O)R7、-C(NR7)R7和-C(S)R7，其中R7各自独立地选自氢、烷基、烷氧基和羟基；条件是当R5和R6为-C(O)CH3、环A和B为未被取代的呋喃基且连接基为-O-CH2-C6H4-CH2-O-时，R1、R2、R3或R4中的至少一个不为甲氧基。 |
| 摘要 | 本发明描述了基于凯林酮衍生物的各种二价配体。这些衍生物可以用于调节细胞中的钾通道活性、包括在T-细胞中发现的Kvl.3通道等的活性。这些化合物还可以用于治疗或预防自身免疫病和炎性疾病，包括多发性硬化。 |
| 国际公布 | WO2003/078416 英 2003.9.25 |
