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治疗性离子通道阻滞剂及其使用方法

医药数据库中心 药学论坛 沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院/J·B·贝尔;H·伍尔夫;A·J·哈维;R·S·诺顿;G·K·钱迪
公开(公告)号 CN1656087A  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN03811505.0  
申请日期 2003.03.20  
专利名称 治疗性离子通道阻滞剂及其使用方法  
主分类号 C07D307/86  
分类号 C07D307/86;C07D409/12;C07D417/12;C07D405/12;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/443;A61K31/513;A61K31/497;A61K31/501;A61P37/00;A61P29/00  
分案原申请号  
优先权 2002.3.20 AU PS1272  
申请(专利权)人 沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院  
发明(设计)人 J·B·贝尔;H·伍尔夫;A·J·哈维;R·S·诺顿;G·K·钱迪  
地址 澳大利亚维多利亚  
颁证日  
国际申请 PCT/AU2003/000351 2003.3.20  
进入国家日期 2004.11.19  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 程泳  
国省代码 澳大利亚;AU  
主权项 式I的化合物或其盐或其药物上可接受的衍生物:其中R1、R2、R3和R4独立地选自氢、羟基、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基烷基、氰基、卤素、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷基酰胺基、硝基和烷氨基;连接基为在所连接的两个芳族环之间提供6-11个原子的间隔的二价间隔基,经测定跨过两个芳族环之间的最短途经;A和B为独立地选自任选取代的5-7元芳族、杂芳族和非芳族杂环的稠合环;R5和R6独立地选自-C(O)R7、-C(NR7)R7和-C(S)R7,其中R7各自独立地选自氢、烷基、烷氧基和羟基;条件是当R5和R6为-C(O)CH3、环A和B为未被取代的呋喃基且连接基为-O-CH2-C6H4-CH2-O-时,R1、R2、R3或R4中的至少一个不为甲氧基。  
摘要 本发明描述了基于凯林酮衍生物的各种二价配体。这些衍生物可以用于调节细胞中的钾通道活性、包括在T-细胞中发现的Kvl.3通道等的活性。这些化合物还可以用于治疗或预防自身免疫病和炎性疾病,包括多发性硬化。  
国际公布 WO2003/078416 英 2003.9.25  
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