| 公开(公告)号 | CN1656075A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03811644.8 |
| 申请日期 | 2003.03.25 |
| 专利名称 | 喹啉衍生物和其作为5-HT6配体的用途 |
| 主分类号 | C07D215/40 |
| 分类号 | C07D215/40;A61K31/47;A61P25/00;C07D487/04;C07D487/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.27 GB 0207289.0;2002.11.4 GB 0225678.2 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马穆德·阿梅德;克里斯托弗·N·约翰逊;马丁·C·琼斯;格雷戈尔·J·麦克唐纳;斯蒂芬·F·莫斯;默文·汤普森;查尔斯·E·韦德;戴维·威蒂 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003197 2003.3.25 |
| 进入国家日期 | 2004.11.22 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐：其中：R1和R2独立地表示氢或C1-6烷基或R1连接至R2上形成基团(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4；R3、R4和R5独立地表示氢、卤素、氰基、-CF3、-CF3O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基或基团-CONR6R7；R6和R7独立地表示氢或C1-6烷基或可以一起稠合形成任选被O或S原子间隔的5-7元芳香或非芳香杂环；m表示1-4的整数，以致当m是大于1的整数时，两个R2基可连接形成基团CH2、(CH2)2或(CH2)3；n表示1-3的整数；p表示1或2；A表示基团-Ar1或-Ar2Ar3；Ar1、Ar2和Ar3独立地表示芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基可任选被一个或多个相同或不同的取代基取代，且所述取代基选自：卤素、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚硫酰基、C1-6烷基磺酰基氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基氧基、芳基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基酰胺基、芳基磺酰氨基C1-6烷基、芳基酰胺基C1-6烷基、芳酰基、芳酰基C1-6烷基、芳基C1-6烷酰基或基团CONR8R9或SO2NR8R9，其中R8和R9独立地表示氢或C1-6烷基或可以一起稠合形成任选被O或S原子间隔的5-7元芳香或非芳香杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有药理学活性的式(I)喹啉化合物或其可药用盐、其制备方法、含有该新化合物的组合物及其用于治疗CNS和其它疾病的用途，其中R1和R2独立地表示氢或C1-6芳基或R1连接至R2上形成基团(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4；R3、R4和R5独立地表示氢、卤素、氰基、-CF3、-CF3O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基或基团-CONR6R7；m表示1-4的整数，以致当m是大于1的整数时，两个R2基可连接形成基团CH2、(CH2)2或(CH2)3；n表示1-3的整数；p表示1或2；A表示基团-Ar1或-Ar2Ar3；Ar1、Ar2和Ar3独立地表示芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基可任选被一个或多个取代基取代。 |
| 国际公布 | WO2003/080580 英 2003.10.2 |
