| 公开(公告)号 | CN1655797A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03811968.4 |
| 申请日期 | 2003.03.12 |
| 专利名称 | 碳2位修饰的19-去甲-维生素D类似物在诱导新骨生成中的应用 |
| 主分类号 | A61K31/59 |
| 分类号 | A61K31/59;A61K31/593;A61P3/14;A61P3/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.25 US 10/105,826 |
| 申请(专利权)人 | 威斯康星校友研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 赫克托·F.·德鲁卡;J.·韦斯利·派克;尼茹帕玛·K.·舍弗德 |
| 地址 | 美国威斯康星州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/007443 2003.3.12 |
| 进入国家日期 | 2004.11.25 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种促进哺乳动物新骨生长的方法，其包括向需要的哺乳动物给药治疗有效剂量的如下式的化合物：其中Y1和Y2可以相同或不同，各自选自由氢和羟基保护基组成的组中，R11和R12各自是氢或共同构成亚甲基，R6和R7可以相同或不同，各自选自由氢、烷基、羟基烷基、氟烷基、羟基和烷氧基组成的组中，条件是R6和R7不全为氢，或者R6和R7共同构成-(CH2)X-基团，其中X为2至5的整数，或者R6和R7共同构成＝CR8R9基团，其中R8和R9可以相同或不同，各自选自由氢、烷基、羟基烷基、氟烷基、羟基和烷氧基组成的组中，或R8和R9共同构成-(CH2)X-，其中X为2至5的整数，而且基团R是其中立体化学中心(相当于甾体编号中的C-20)可以是R或S构型，(即碳20的天然构型或20-表构型)，Z选自Y、-OY、-CH2OY、-C≡CY和-CH＝CHY，双键可以是顺式或反式几何构型，以及Y选自氢、甲基、-COR5和如下结构的基团：其中m和n彼此独立地是0至5的整数，R1选自氢、氘、羟基、被保护的羟基、氟、三氟甲基和可以是直链或支链且任选地具有羟基或被保护的羟基取代基的C1-5烷基，以及R2、R3和R4彼此独立地选自氘、氘代烷基、氢、氟、三氟甲基和可以是直链或支链且任选地具有羟基或被保护的羟基取代基的C1-5烷基，而且R1和R2可以共同构成氧代基，或亚烷基、＝CR2R3或-(CH2)p-基团，其中p是2至5的整数，R3和R4共同构成氧代基或-(CH2)q-基，其中q是2至5的整数，R5是氢、羟基、被保护的羟基或C1-5烷基，在侧链上20、22或23位上的任何CH基团均可以被氮原子代替，或在20、22和23位上的任何-CH(CH3)-、-(CH2)m-、-CR1R2-或-(CH2)n-基团可以分别被氧原子或硫原子代替。 |
| 摘要 | 本发明发现1α，25-二羟基维生素D3的2位碳修饰的衍生物物可以特异性地促进成骨细胞形成新骨。2位碳修饰的维生素D类似物促进新骨形成的能力表明此类化合物可用于需要新骨合成的场合。因此，此类化合物可以全身或局部应用以促进骨骼移植的生长，提高骨折治愈的速率并因此减少骨折治愈所需的、置换手术所需的刺激骨骼生长所需的、以及骨骼生长到维持骨骼或牙齿在适当的位置所需的植入物或其他设备所需的时间。 |
| 国际公布 | WO2003/082300 英 2003.10.9 |
