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公开(公告)号
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CN1656081A
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公开(公告)日
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2005.08.17
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申请(专利)号
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CN03811739.8
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申请日期
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2003.03.26
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专利名称
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作为抗增殖剂的4-苯胺基喹唑啉衍生物
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主分类号
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C07D239/94
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分类号
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C07D239/94;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D491/04;A61K31/517;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.28 GB 0207323.7;2002.12.24 GB 0230086.1;2003.1.28 GB 0301916.3
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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R·H·布拉博里;L·F·A·亨内奎恩;J·G·凯特尔
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2003/001306 2003.3.26
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进入国家日期
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2004.11.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐：其中：G1和G2各自独立为卤代基；X1是直接的键或O；R1选自氢和(1-6C)烷基，其中所述(1-6C)烷基任选被一或多个可以相同或不同的选自以下的取代基取代：羟基和卤代基和/或氨基、硝基、羧基、氰基、卤代基、(1-6C)烷氧基、羟基(1-6C)烷氧基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基甲酰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、(1-6C)烷氧基羰基、氨磺酰基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基；X2是直接的键或[CR2R3]m，其中m是1-6的整数，R2和R3各自独立选自氢、羟基、(1-4C)烷基和羟基(1-4C)烷基；Q1是(3-7C)环烷基或杂环基，其中Q1任选带有1、2或3个可以相同或不同的选自以下的取代基：卤代基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、丙烯酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(2-6C)链烯硫基、(2-6C)炔硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(2-6C)链烯基亚磺酰基、(2-6C)炔基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(2-6C)链烯基磺酰基、(2-6C)炔基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、氨磺酰基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基、氨基甲酰基(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基(1-6C)烷基、氨磺酰基(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰氧基(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基(1-6C)烷基和(1-6C)烷氧基羰基(1-6C)烷基，或者下式的基团：Q2-X3-其中X3是CO和Q2是杂环基，并且其中Q2任选带有1或2个可以相同或不同的选自以下的取代基：卤代基、羟基、(1-4C)烷基、(2-4C)烷酰基和(1-4C)烷基磺酰基，且其中Q1中的任何(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基和(2-6C)烷酰基任选带有一或多个可以相同或不同的选自以下的取代基：卤代基、羟基和(1-6C)烷基和/或任选带有选自下列的取代基：氰基、硝基、羧基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、羟基(1-6C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-6C)烷氧基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基和NRaRb，其中Ra是氢或(1-4C)烷基，而Rb是氢或(1-4C)烷基，并且其中Ra或Rb中的任何(1-4C)烷基任选带有一或多个可以相同或不同的选自卤代基和羟基的取代基和/或任选带有选自下列的取代基：氰基、硝基、(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、羟基(1-4C)烷氧基和(1-2C)烷氧基(1-4C)烷氧基，或者Ra和Rb与它们连接的氮原子一起形成4、5或6元环，该环在可利用的环碳原子上任选带有1或2个可以相同或不同的选自卤代基、羟基、(1-4C)烷基和(1-3C)亚烷基二氧基的取代基，并且可在任何可利用的环氮原子上任选带有选自(1-4C)烷基、(2-4C)烷酰基和(1-4C)烷基磺酰基的取代基，前提是所述环不会因此被季铵化，并且其中作为取代基存在于由Ra和Rb与它们相连的氮原子一起形成的环上的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷酰基任选带有一或多个取代基，它们可以是相同或不同的选自卤代基和羟基的取代基和/或任选带有选自(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基，并且其中Q1-X2-基团中的任何杂环基团任选带有1或2个氧代(＝O)或硫代(＝S)取代基。
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摘要
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本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中各个Q1、Z、R1和Q2具有本说明书中定义的任何意义；所述化合物的制备方法、含有它们的药用组合物以及它们在制备用于在预防或治疗对抑制erbB受体酪氨酸激酶敏感的肿瘤中用作抗增殖剂的药物中的用途。
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国际公布
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WO2003/082831 英 2003.10.9
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