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愈创甘油醚组合药物的持续释放

医药数据库中心 药学论坛 亚当斯实验室有限公司/R·D·戴维斯;R·W·布卢姆;D·J·凯泽
公开(公告)号 CN1655766A  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN03812511.0  
申请日期 2003.04.15  
专利名称 愈创甘油醚组合药物的持续释放  
主分类号 A61K9/20  
分类号 A61K9/20  
分案原申请号  
优先权 2002.4.15 US 10/121,706;2003.4.4 US 10/406,557;2003.4.4 US 10/406,574  
申请(专利权)人 亚当斯实验室有限公司  
发明(设计)人 R·D·戴维斯;R·W·布卢姆;D·J·凯泽  
地址 美国得克萨斯州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/011500 2003.4.15  
进入国家日期 2004.11.30  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 药物递送系统,其中单元剂型包含持续释放部分和即时释放部分,所述持续释放部分包含愈创甘油醚,和可选的第二种药物和包含亲水性聚合物和水不溶性聚合物的释放延迟基质;所述即时释放部分包含愈创甘油醚;其中单剂量服药后愈创甘油醚在治疗有效水平下生物可利用达至少十二小时。  
摘要 本发明涉及愈创甘油醚与可选的第二种药物的新颖的药学改性释放制剂,所述第二种药物优选地选自右美沙芬和伪麻黄碱。该制剂可以包含一种亲水性聚合物,优选为羟丙基甲基纤维素,和一种水不溶性聚合物,优选为丙烯酸树脂,其比例范围为约一比一(1∶1)至约九比一(9∶1),更优选为约三比二(3∶2)至约六比一(6∶1),最优选为二比一(2∶1)至约四比一(4∶1),按重量计。这种制剂能够使治疗上有效的愈创甘油醚生物利用度达人类受治疗者服药后至少十二小时。本发明还涉及改性释放产品,它具有两个部分:第一部分具有愈创甘油醚的即时释放制剂,第二部分具有愈创甘油醚的持续释放制剂,其中这一个或两个部分进一步包含右美沙芬。该改性释放产品的最大愈创甘油醚血清浓度等于即时释放愈创甘油醚片,并且能够使治疗上有效的愈创甘油醚生物利用度达人类受治疗者服药后至少十二小时。  
国际公布 WO2003/088952 英 2003.10.30  
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