| 公开(公告)号 | CN1655774A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812108.5 |
| 申请日期 | 2003.05.26 |
| 专利名称 | 双芳族链烷醇 |
| 主分类号 | A61K31/133 |
| 分类号 | A61K31/133;C07C215/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.27 GB 0212210.9;2002.11.14 GB 0226624.5;2002.12.10 US 60/432,704 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司;IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | Y·范;W·高;N·S·格雷;K·欣特尔丁;S·勒菲弗;Y·米;P·努斯鲍默;S·潘;W·王;F·泽克力;L·B·佩雷斯;K·R·拉蒙塔涅;P·埃特迈尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005510 2003.5.26 |
| 进入国家日期 | 2004.11.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物或其盐：其中：Y为-CH2CH2-、-CH2CH(OH)-、-CH(OH)CH2-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)-、-CH＝CH-；或1，2-亚环丙基；X为亚芳基或C5-6亚杂芳基，任选被1至3个选自卤素、硝基、C1-10烷基和卤素-取代的C1-6烷基的取代基取代；R1为芳基、芳基-C2-4链烯基、杂芳基或杂芳基-C2-4链烯基，它们各自被下列基团取代：(i)1至3个取代基，所述取代基选自氢、卤素、氨基、苯基、杂芳基、杂芳基-C1-4烷基、C1-10烷基、环烷基-C1-4烷基、环烷基-C1-4烷氧基、C1-10烷氧基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基-亚磺酰基、C1-4烷基-S(O)2NH-、苯基-C1-6烷基或苯基-C1-6烷氧基，在它们的每一个中，基团的任意脂族部分可以为直链或支链且任选被至多3个选自卤素、氨基、羟基、氰基或环烷基的取代基取代且任选被双键或三键或一个或多个C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基团间隔，其中R12为氢或C1-6烷基；且任意的芳族基团可以任选被1至3个选自卤素、氰基、氨基、C1-4烷基、卤素-取代的-C1-4烷基和C1-8烷氧基的取代基取代；和/或(ii)通式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)或(g)的基团：其中R6、R7和R8各自独立地为氢、苯基、C1-10烷基、环烷基、杂芳基、杂芳基-C1-4烷基、C1-10烷氧基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基-磺酰基、C1-10烷基亚磺酰基、苯基-C1-8烷基或苯基-C1-6烷氧基，在它们的每一个中，基团的任意脂族部分可以为直链或支链且可任选被至多3个卤素、羟基、环烷基或C1-4烷氧基取代且任选被双键或三键或一个或多个C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基团间隔，且任意的芳族基团可以任选被1至3个选自卤素、CF3、C1-8烷基和C1-8烷氧基的取代基取代；R2为氢、卤素、任选被一个或多个卤素取代的C1-4烷基；C2-6链烯基、C2-6炔基或任选被卤素取代的环烷基；任选被羟基取代的芳基或任选在末端C原子上被OH或通式(h)的残基取代的C1-4烷基：其中Z为直接键、O、S、(CH2)1-2、CF2或NR11，其中R11为H、(C1-4)烷基或卤素-取代的(C1-4)烷基；且R9和R10各自独立地为H、OH、任选被1至3个卤素取代的(C1-4)烷基或任选被卤素取代的(C1-4)烷氧基；条件是R9和R10不均为氢；R3和R4各自独立地为H或任选被卤素或酰基取代的C1-4烷基；且R5为H、-OH、-O酰基、-NH酰基或如上所定义的通式(h)的残基；条件是至少R2含有末端OH或通式(h)的残基或R5为OH或通式(h)的残基。 |
| 摘要 | 本发明涉及联苯基衍生物、其制备方法、其用途和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/099192 英 2003.12.4 |
