公开(公告)号
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CN1655773A
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公开(公告)日
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2005.08.17
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申请(专利)号
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CN03812043.7
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申请日期
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2003.05.23
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专利名称
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可用于治疗炭疽和抑制致死因子的化合物
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主分类号
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A61K31/00
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分类号
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A61K31/00;A61K35/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.29 US 60/383,996
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申请(专利权)人
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麦克公司
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发明(设计)人
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Y·熊;K·查普曼;S·辛;J·郭;A·A·帕彻特
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/016336 2003.5.23
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进入国家日期
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2004.11.26
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I化合物:式I或其可药用盐,对映体,非对映体或体内可水解的酯或它们的混合物,其中:R1代表C6-10芳基,C5-10杂芳基或C5-10杂环基,该芳基、杂芳基和杂环基可任选地被1-3个Ra基团取代;Ra代表C1-6烷基,卤素,OH,芳基(C1-6)烷基,(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基,卤代(C1-6)烷基,硝基,氨基,一或二-N-(C1-6)烷基氨基,酰氨基,酰氧基,羧基,羧酸盐,羧酸酯,氨甲酰基,一和二-N-(C1-6)烷基氨甲酰基,(C1-6)烷氧羰基,芳氧羰基,脲基,胍基,磺酰氨基,氨磺酰基,(C1-6)烷硫基,(C1-6)烷基亚磺酰基,(C1-6)烷基磺酰基,杂环基,杂环基(C1-6)烷基;和R代表C1-8烷基,C3-10环烷基,C3-10杂环烷基,C5-10杂芳基或C5-11杂环基,所述杂芳基和杂环基可任选地被1-3个Ra基团取代,所述烷基可任选地被选自以下基团的1-3个基团取代:芳基、杂环基、(C1-6)烷硫基、氰基、杂芳基、胍基、((1-氨乙基)羰基)氨基、((氨甲基)羰基)氨基、((2-氨基)丙-2-基)羰基)氨基、乙酰氨基、4-(氨甲基)苯基、硫基、叔丁基磺酰基、(C2-6)烯硫基、(C2-6)炔硫基、氨基、一或二(C1-6)烷氨基、芳硫基、杂环硫基、(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷硫基、环烷基、环烯基、羧基及其酯、羟基和卤素。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物以及通过施用含有式(I)化合物和可药用载体的组合物治疗炭疽或抑制致死因子的方法。本发明还涉及使用式(I)化合物治疗与炭疽感染有关的其它病症。
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国际公布
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WO2003/101382 英 2003.12.11
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