公开(公告)号
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CN1656065A
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公开(公告)日
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2005.08.17
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申请(专利)号
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CN03812234.0
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申请日期
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2003.05.27
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专利名称
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作为RAR受体抑制剂的配体
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主分类号
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C07C391/02
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分类号
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C07C391/02;C07C65/26;C07C65/40;C07C323/62;C07C233/75;C07C229/38;C07C237/30;C07C235/42;A61K31/192;A61K7/48;A61P17/00;A61P27/02;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.4 FR 0206851;2002.6.11 US 60/387,447
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申请(专利权)人
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盖尔德马研究及发展公司
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发明(设计)人
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T·比亚达蒂;P·科莱特
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地址
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法国瓦尔邦尼索菲亚安蒂波利斯
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/005555 2003.5.27
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进入国家日期
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2004.11.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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段晓玲
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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一种下式(I)化合物、其旋光异构体、与药学上可接受的盐或碱获得的盐、以及其混合物:其中:-R1为下式(a)-(c)的基团:R7和R8具有下文给出的含义,-各个R2和R3基团可以相同或不同,其为氢原子或1-6个碳原子的烷基,-X为Se原子、-CHOH、-CH2或-C=O,-Q为氧原子、硫原子、CH2、-NH或-NR9,R9具有下文给出的含义,-R4和R5可以相同或不同,其为氢原子、1-6个碳原子的烷基、或者一起构成氧代基团,-R6为苯基、萘基或者吡啶、嘧啶或噻吩类杂环基,R6任选被一个或多个选自以下的基团取代:1-6个碳原子的烷基、-OR10、卤素原子、-CF3、-NH2以及被1-6个碳原子的烷基单取代或二取代的氮原子,R10具有下文给出的含义,-R7为-COR11,R11具有下文给出的含义,-R8为下式基团:R12、R13和R14具有下文给出的含义,-R9为1-6个碳原子的烷基,-R10为氢原子或1-6个碳原子的烷基,-R11为-OR15或-NR15R16,R15和R16具有下文给出的含义,-R12和R13可以相同或不同,其为氢原子、卤素原子、1-6个碳原子的烷基或-OR17,R17具有下文给出的含义,-R14为-COR18,R18具有下文给出的含义,-R15、R16和R17可以相同或不同,其为氢原子或1-6个碳原子的烷基,-R18为-OR19或-NR19R20,R19和R20具有以下给出的含义,-R19为氢原子或1-6个碳原子的烷基,-R20为氢原子、1-6个碳原子的烷基或-OH。
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摘要
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为RAR受体抑制剂的新型配体、它们的制备方法以及在人类医学和化妆品中的应用。本发明涉及以下通式(I)对应的新型二环化合物:R4 R5 X-R6 Q R2 R2\X-R1 R3 R3t~~,还涉及它们的制备方法,在用于人类或兽类医学的药用组合物中的应用,或者在化妆品组合物中的应用。
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国际公布
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WO2003/101945 英 2003.12.11
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