| 公开(公告)号 | CN1656079A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812475.0 |
| 申请日期 | 2003.05.29 |
| 专利名称 | 吡唑化合物和含有该化合物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D231/56 |
| 分类号 | C07D231/56;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;C07D495/04;C07D519/00;C07D471/08;C07D487/04;C07D401/06;C07D405/14;C07D409/06;C07D403/04;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/12;C07D413/12;C07D405/06;C07D403/06;C07D417/14;C07D413/04;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.31 JP 158467/2002;2003.1.6 JP 153/2003 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 大井纪人;佐藤信明;副岛太启;土幸隆司;寺内太朗;直江吉充;元木贵史 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/006777 2003.5.29 |
| 进入国家日期 | 2004.11.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物、其盐或其水合物，其中，R1为式-(CO)h-(NRa)j-(CRb＝CRc)k-Ar表示的基团(其中Ra、Rb和Rc各自独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6链烯基、任选地被取代的C1-6烷氧基、任选地被取代的C2-6链烯氧基、任选地被取代的C1-6烷硫基、任选地被取代的C2-6链烯硫基、任选地被取代的C3-8环烯基、任选地被取代的4-至14-元非芳族杂环基团、任选地被取代的C6-14芳基或任选地被取代的5-至14-元杂芳基；Ar表示任选地被取代的C6-14芳基或任选地被取代的5-至14-元杂芳基；而h、j和k各自独立地表示0或1)；Cy表示一个5-至6-元杂芳基；V为式-L-X-Y表示的基团(其中，L表示单键、任选地被取代的C1-6亚烷基、任选地被取代的C2-6亚烯基或任选地被取代的C2-6亚炔基；X表示单键或下式表示的基团-NR7-、-O-、-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-NR8-Z-、-C(O)O-、-NR8-CO-Z-、-NR8-C(O)O-、-NR8-S-、-NR8-SO-、-NR8-SO2-Z-、-NR9-CO-NR10-、-NR9-CS-NR10-、-S(O)m-NR11-Z-、-C(＝NR12)-NR13-、-OC(O)、-OC(O)-NR14-或-CH2-NR8-COR7-(其中R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14各自独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6链烯基、任选地被取代的C2-6链炔基、任选地被取代的C1-6烷氧基、任选地被取代的C2-6链烯氧基、任选地被取代的C1-6烷硫基、任选地被取代的C2-6链烯硫基、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C3-8环烯基、任选地被取代的4-至14-元非芳族杂环基团、任选地被取代的C6-14芳基或任选地被取代的5-至14-元杂芳基，Z表示单键或任选地被取代的C1-6亚烷基，而m表示0、1或2)；Y表示选自如下的任何一个基团：氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、羧基或任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6链烯基、任选地被取代的C2-6链炔基、任选地被取代的C1-6烷氧基、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C3-8环烯基、任选地被取代的4-至14-元非芳族杂环基团、任选地被取代的C6-14芳基、任选地被取代的5-至14-元杂芳基、任选地被取代的氨基和式-W-R15表示的基团(其中W表示CO或SO2；R15表示任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的氨基、任选地被取代的C6-14芳基或任选地被取代的5-至14-元杂芳基)；且n表示0、1、2、3或4，并且当n是2或大于2时，V各自独立地表示如上所述的-L-X-Y。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种新的化合物，其具有优异的JNK抑制作用。它是下式(I)表示的化合物或其盐。式中，R1表示-(CO)h-(NRa)j-(CRb＝CRc)k-Ar(其中Ra、Rb和Rc各自独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选地被取代的C1-6烷基等)；Cy表示一个5-或6-元杂芳基；且V各自独立地表示-L-X-Y[其中L表示单键、任选地被取代的C1-6亚烷基等；X表示单键、-A-(其中A表示NR2、O、CO、S、SO或SO2)等；Y表示氢原子、卤原子、硝基等]。 |
| 国际公布 | WO2003/101968 日 2003.12.11 |
