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3-取代的奎宁环及其用途

医药数据库中心 药学论坛 神经研究公司/D·皮特斯;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;P·K·阿林;T·D·乔根森
公开(公告)号 CN1656093A  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN03812325.8  
申请日期 2003.05.27  
专利名称 3-取代的奎宁环及其用途  
主分类号 C07D453/02  
分类号 C07D453/02;A61K31/439  
分案原申请号  
优先权 2002.5.30 DK PA200200834  
申请(专利权)人 神经研究公司  
发明(设计)人 D·皮特斯;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;P·K·阿林;T·D·乔根森  
地址 丹麦巴勒鲁普  
颁证日  
国际申请 PCT/DK2003/000354 2003.5.27  
进入国家日期 2004.11.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 式I代表的3-取代的奎宁环衍生物:其中----代表任选的双键;和R′代表吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基,所述杂芳基任选被如下取代基取代一次或多次:烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、烷氧基环烷基、环烷氧基烷氧基、羟基烷氧基、链烯基、链烯氧基、烷氧基链烯基、炔基、烷氧基炔基、链炔氧基、烷硫基、烷硒基、亚甲二氧基、三氟甲磺酰氧基、卤素、卤代烷基、羟基、卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、肟、烷基肟、酰基肟、芳基、杂芳基、和/或式-(CO)R4、-COOR4、-O(CO)R4、-CONR3R4、-NH-CO2R3、-NHCO-R3或-OCO-NR3R4的基团;其中式R3和R4彼此独立地代表氢或烷基;其任意对映异构体或对映异构体的任意混合物、或其药用可接受的盐、或其氮杂-鎓-盐。  
摘要 本发明涉及新的3-取代的奎宁环衍生物,发现它们是烟碱性乙酰胆碱受体的胆碱能配体以及这些单胺受体和转运蛋白的调节剂。由于它们的药理学分布,因此本发明化合物可用于治疗如下的疾病或失调:与中枢神经系统(CNS)、周围神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的疾病或失调、与平滑肌收缩有关的疾病或失调、内分泌疾病或失调、与神经变性有关的疾病或失调、与炎症有关的疾病或失调、疼痛和因终止化学物质的滥用而引起的脱瘾症状。  
国际公布 WO2003/101987 英 2003.12.11  
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