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具有噻唑基-丙氨酸残基的新型肽类衍生物

医药数据库中心 药学论坛 盐野义制药株式会社/菅原民雄;吉川刚兆;多田幸男
公开(公告)号 CN1214040C  
公开(公告)日 2005.08.10  
申请(专利)号 CN97199248.7  
申请日期 1997.08.22  
专利名称 具有噻唑基-丙氨酸残基的新型肽类衍生物  
主分类号 C07K5/078  
分类号 C07K5/078;C07K5/097;C07D417/06;C07D277/02;A61K38/06  
分案原申请号  
优先权 1996.8.28 JP 226386/1996;1997.4.9 JP 90529/1997  
申请(专利权)人 盐野义制药株式会社  
发明(设计)人 菅原民雄;吉川刚兆;多田幸男  
地址 日本大阪府大阪市  
颁证日  
国际申请 PCT/JP1997/002917 1997.8.22  
进入国家日期 1999.04.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;杨厚昌  
国省代码 日本;JP  
主权项 用式(I)表示的肽类衍生物或者其在制药上被容许的盐、或者其水合物,式中:A表示4-噻唑基或者5-噻唑基,X表示单键、氧原子、或硫原子,m表示0~4的整数,Y表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的羧基、氰基或者用下式表示的基团:式中:R1及R2相同或不同地表示氢原子、取代或未取代的烷基、或者R1和R2与结合着的氮原子一起,表示可以含有氧原子、氮原子、或硫原子的取代或未取代的非芳香族杂环、Z是用下式表示的基团:式中:R3表示氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的羧基、或者取代或未取代的酰基;R4以及R5各自独立地分别表示氢原子或者取代或未取代的烷基,W表示-(CH2)n-基(n是0,1,2或3)、氧原子、硫原子或者取代或未取代的亚氨基,或者用下式表示的基团:但是,噻唑环上的氮原子可以通过取代或未取代的烷基或者链烯基成为季氮。  
摘要 对于以前公知的TRH以及TRH衍生物,提供具有更优异的中枢赋活作用(例如长效的乙酰胆碱放出作用、抗利血平作用、自发运动增强作用)的化合物。用通式I表示的肽类衍生物或者其药理学上容许的盐、或者其水合物。  
国际公布 WO1998/008867 日 1998.3.5  
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