| 公开(公告)号 | CN1214008C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN99809630.X |
| 申请日期 | 1999.06.09 |
| 专利名称 | 治疗用的联芳基衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/80 |
| 分类号 | C07D213/80;C07D213/79;C07D257/04;C07D307/79;C07C215/30;C07C217/16;C07C255/59;A61K31/19;A61K31/24;A61K31/34;A61K31/44;A61K31/41 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.6.13 GB 9812709.5 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·H·多纳尔德森;B·G·舍雷尔;;D·E·厄林 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1999/003958 1999.6.9 |
| 进入国家日期 | 2001.02.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹雯;周慧敏 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用衍生物：其中R1为任选被1、2或3个选自下列的取代基取代的苯氧基甲基或苯基：卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羟甲基和三氟甲基；R2是氢或C1-6烷基；X是氧或-NH-；R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7，其中R7是氢或C1-6烷基；R4和R5独立地为氢、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、卤素，或者，当R4和R5与毗邻的碳原子结合时，R4和R5可以与和它们相连的碳原子结合在一起形成任选地含有一个或两个氮、氧或硫原子的稠合5或6元环；并且Y是N或CH。 |
| 摘要 | 本发明涉及治疗用的式(I)联芳基衍生物及其可药用衍生物；其制备方法及其在治疗对用β3-肾上腺素受体兴奋剂治疗可被改善的疾病中的应用，其中：R1是苯基、萘基、吡啶基、噻唑基、苯氧基甲基或嘧啶基，它们任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羟甲基、三氟甲基，-NR6R6和-NHSO2R6，其中每个R6独立地为氢或C1-4烷基；R2是氢或C1-6烷基；X是氧、硫、-NH或-NC1-4烷基；R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7，其中R7是氢或C1-6烷基；R4和R5独立地为氢、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、氰基、四唑-5-基、卤素、三氟甲基或C1-6烷氧基，或者，当R4和R5与毗邻的碳原子结合时，R4和R5可以与和它们相连的碳原子结合在一起形成任选地含有一个或两个氮、氧或硫原子的稠合5或6元环；并且Y是N或CH。 |
| 国际公布 | WO1999/065877 英 1999.12.23 |
