| 公开(公告)号 | CN1214021C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN00811350.5 |
| 申请日期 | 2000.06.30 |
| 专利名称 | 制备异香豆素及其中间体的方法 |
| 主分类号 | C07D311/76 |
| 分类号 | C07D311/76;C07C69/78 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.7.22 JP 207863/1999;1999.7.27 JP 212239/1999;1999.11.25 JP 334471/1999;1999.11.26 JP 336555/1999 |
| 申请(专利权)人 | 美露香株式会社;财团法人微生物化学研究会 |
| 发明(设计)人 | 土田外志夫;永井叶月;中岛崇;吉田政史;;小贯要;黑田麻子;一色邦夫;竹内富雄 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2000/004371 2000.6.30 |
| 进入国家日期 | 2002.01.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;杨九昌 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种制备由下式(I)表示的异香豆素-3-基-乙酸衍生物的方法：其中R代表氢原子、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的烷氧基、保护的氨基、羟基或保护的羟基；Ra代表氢原子或羧基保护基；Rb代表氢原子或羟基保护基；并且Rc代表未取代的或取代的低级烷基，所述方法包括：将由下式(III)表示的高邻苯二酸衍生物：其中Rc代表未取代的或取代的低级烷基；R1代表氢原子或羧基保护基；并且R2代表氢原子或羟基保护基，与由下式(IV)表示的丙二酸衍生物：其中R如式(I)定义；R3代表羧基保护基；并X代表其中M为碱金属或碱土金属的-OM基、氯或溴，在选自三乙胺、二异丙胺、吡啶、二甲基吡啶和羰基二咪唑的缩合剂存在下，在惰性有机溶剂中反应，其中，如果需要，将可有可无地在上述反应过程中形成的由下式(II)表示的β-氧羧酸衍生物：其中R和Rc如式(I)定义；R1、R2和R3如式(III)和式(IV)定义；和羟基保护基和/或羧基保护基进行消除反应。 |
| 摘要 | 本发明提供制备异香豆素-3-基-乙酸衍生物的方法，其特征是将由式(a)表示的高邻苯二酸衍生物(其中Rc、R2和R主要为保护基)与式(IV)表示的丙二酸衍生物(其中R为有机基团包括低级烷基；R3为羧基保护基；并且X为卤原子或-OM基(其中M为碱金属或碱土金属))反应。按照上述方法，可有效地提供各种异香豆素-3-基-乙酸衍生物。 |
| 国际公布 | WO2001/007429 英 2001.2.1 |
