公开(公告)号
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CN1214026C
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公开(公告)日
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2005.08.10
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申请(专利)号
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CN01804670.3
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申请日期
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2001.01.05
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专利名称
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吲哚-3-基衍生物
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主分类号
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C07D401/12
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分类号
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C07D401/12;A61K31/404;A61P43/00;C07D403/12;C07D417/14;C07D209/18
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分案原申请号
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优先权
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2000.2.11 DE 10006139.7
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申请(专利权)人
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默克专利股份有限公司
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发明(设计)人
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S·谷德曼;R·高特施利啻;;M·维斯尼尔;M·维斯尼尔
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地址
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德国达姆施塔特
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2001/000084 2001.1.5
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进入国家日期
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2002.08.07
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张敏
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I吲哚-3-基衍生物及其生理可接受盐和溶剂化物其中A和B彼此独立地为O、S、NH、NR7、CO、CONH、NHCO或一个键,X是未取代或被R4或R5单取代的具有1-2个碳原子的亚烷基或一个键,R1是H、Z或-(CH2)o-Ar,R2是H、R7或-C(O)Z,R3是NHR6、-NR6-C(=NR6)-NHR6、-C(=NR6)-NHR6、-NR6-C(=NR9)-NHR6、-C(=NR9)-NHR6或Het1,R4和R5彼此独立地为H、氧代基、R7、-(CH2)o-Ar、-C(O)-(CH2)o-Ar、-C(O)-(CH2)o-R7、-C(O)-(CH2)o-Het、Het、NHR6、NHAr、NH-Het、CONH-R7、CONH-(CH2)o-Ar、CONH-(CH2)o-Het、OR7、OAr、OR6或O-Het,R6是H、-C(O)R7、-C(O)-Ar、-C(O)-Het、R7、COOR7、COO-(CH2)o-Ar、COO-(CH2)o-Het、SO2-Ar、SO2R7或SO2-Het,R7是具有1-10个碳原子的烷基或具有3-10个碳原子的环烷基,R8是Hal、NO2、CN、Z、-(CH2)o-Ar、COOR1、OR1、CF3、OCF3、SO2R1、NHR1、N(R1)2、NH-C(O)R1、NHCOOR1、COOH、COOZ或C(O)R1,R9是CN或NO2,Z是具有1-6个碳原子的烷基,Ar是未取代或被R8单取代或多取代的芳基,其中芳基是苯基、萘基、蒽基或联苯基,Hal是F、Cl、Br或I,Het是饱和、部分或完全不饱和单环或二环5-10元杂环基,其中可存在1或2个N原子和/或1或2个S原子或O原子,并且所述杂环基可以被R8单取代或二取代,Het1是饱和、部分或完全不饱和单环或二环5-10元杂环基,其中存在1-4个N原子,所述杂环基可未取代或者被Hal、R7、OR7、CN、NHZ、氧代基或NO2单取代或二取代,n是0、1或2,m是0、1、2、3、4、5或6,且o是0、1或2。
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摘要
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其中A、B、X、R1、R2、R3、R4、R5、n或m具有在权利要求1中给出的含义的通式(I)吲哚-3-基衍生物及其生理可接受盐或溶剂化物可用于治疗血栓形成、心肌梗塞、冠心病、动脉硬化、炎症、肿瘤、骨质疏松、类风湿性关节炎、黄斑变性疾病、糖尿病性视网膜病、感染和血管成形术后或血管生成所维持或传播的病理过程中的再狭窄。
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国际公布
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WO2001/058893 德 2001.8.16
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