公开(公告)号
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CN1214030C
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公开(公告)日
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2005.08.10
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申请(专利)号
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CN01807163.5
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申请日期
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2001.03.28
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专利名称
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咪唑并吡啶衍生物的药物前体及其含有它们的药物和用途
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主分类号
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C07D491/14
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分类号
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C07D491/14;C07D471/14;A61K31/435;A61K31/415;A61P1/04;//(C07D471/14,235:00,221:00,221:00)(C07D491/14,311:00,235:00,221:00)
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分案原申请号
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优先权
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2000.3.29 EP 00106695.0
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申请(专利权)人
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奥坦纳医药公司
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发明(设计)人
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W·-A·西蒙;S·珀斯蒂斯;R·胡伯;;W·克罗默;J·森恩-比芬格;;W·布赫尔
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地址
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德国康斯坦茨
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2001/003514 2001.3.28
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进入国家日期
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2002.09.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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一种式1化合物或其盐其中R1为1-4C-烷基;R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基;R3为氢、卤素、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基团-CO-NR3aR3b;取代基R4a和R4b之一为氢而另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基团-OR′,或其中R4a和R4b一起为O(氧);取代基R5a和R5b之一为氢而另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基团-OR′,或其中R5a和R5b一起为O(氧);条件是取代基R4a和R4b之一必须具有-OR′的含义和/或取代基R5a和R5b之一必须具有-OR′的含义;R6为氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基;R7为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基;和X为O(氧)或NH;其中R3a为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,和R3b为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,或其中R3a和R3b,包括它们二者连接的氮原子,一起为吡咯烷基、哌啶子基或吗啉代基团;并且其中R′选自:-C(O)-NR8R9,-C(O)-alk-NR8R9,-C(O)-alk-C(O)-NR8R9,-P(O)(OH)2,-S(O)2NR8R9,-C(O)-R8,-C(O)-C6H3R10R11,-C(O)-OR8,-C(O)-alk-C(O)-R8,-C(O)-alk-C(O)-OR8,-C(O)-C(O)-R8,-C(O)-C(O)-OR8和-CH2-OR8,其中alk为1-7C-亚烷基,R8为氢,1-10C-烷基或被卤素、羧基、羟基、磺基(-SO3H)、氨磺酰基(-SO2NH2)、氨基甲酰基(-CONH2)、1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基羰基取代的1-4C-烷基,R9为氢或1-4C-烷基,R10为氢、卤素、硝基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基,和R11为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。
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摘要
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式(1)化合物适用于预防和治疗胃肠道疾病,其中所述取代基具有在说明书中所阐述的含义。
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国际公布
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WO2001/072756 英 2001.10.4
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