| 公开(公告)号 | CN1653032A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03808999.8 |
| 申请日期 | 2003.02.20 |
| 专利名称 | 取代苯基链烷酸衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07C69/734 |
| 分类号 | C07C69/734;C07C59/62;C07C59/68;C07C229/42;C07C205/56;C07C233/54;C07C235/06;C07C235/16;C07C235/20;C07C237/20;C07C275/42;C07C311/08;C07C311/29;C07C317/46;C07C307/10;A61K31/192;A61K31/216;A61K31/235;A61K31/255;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/404;A61K31/421;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.21 JP 45293/2002;2002.10.16 JP 301543/2002 |
| 申请(专利权)人 | 旭化成制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 正田基;栗山浩 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/001849 2003.2.20 |
| 进入国家日期 | 2004.10.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种由下述通式(I)表示的化合物或其盐：式中，n表示1～3中任一个整数；R表示碳原子数3～8个的直链状或支链状饱和烷基、或者由下式：R1(CH2)k-(Ra)表示的基团Ra或者由下式：表示的基团Rb；取代基Ra中的k表示0或者1～3中任一个整数；R1表示碳原子数3～7个的环状饱和烷基或者碳原子数6～8个的稠环状饱和烷基，基团R1也可以被碳原子数1～4的低级烷基取代；基团Rb中的Q表示单环或者二环式的芳基，Q中也可以含有1～2个杂原子；A1表示单键或者碳原子数1～3个的亚烷基(a)，亚烷基(a)也可以被碳原子数1～4个的低级烷基或者苯基取代；A2表示单键、氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-(其中，当A2表示氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-时，A1表示亚乙基或者亚丙基)；R2和R3同时地或者各自独立地表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、苯基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、-OR5基、-N(R6)2基、-NHCOR7基、或者NHSO2R8基；R4、R6和R7各自独立地表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基；R5和R8表示碳原子数1～4个的低级烷基；Z表示氢原子、氟原子、氯原子、硝基、氨基、甲基或者OR9基，R9表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基；取代基Ar为从下述取代基组：表示的二环式稠环状的ArI、ArII、ArIII、ArIV、ArV、ArVI、ArVII、ArVIII、ArIX、ArX、ArXI、和ArXII构成的组中选出的取代基，在环上a、b、c或d中的任一个位置上键合；其中，基团ArI中的取代基X1表示氢原子、-OR10基、-N(R11)(R12)基、-SO2R13基或者羧基；R10表示氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基或者(CH2)iR14基；其中，i表示1～3中任一个整数，R14表示羟基、羧基或者N，N-二甲基氨基甲酰基；R11表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基；R12表示氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基、2-羟乙基、-COR15基、或者SO2R16基；R15表示氨基、碳原子数1～4个的低级烷基、羟甲基、氨甲基、二甲氨基甲基、苯基或者呋喃基；R13和R16各自独立地表示碳原子数1～4个的低级烷基、氨基、甲氨基或者二甲氨基；基团ArII中的W表示氧原子、硫原子、或者NX8；取代基X2表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基或者羧基；取代基X3表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、乙酰基、甲酰基、羧甲基或者羟甲基；取代基X8表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、碳原子数3～7个的环状饱和烷基或者(CH2)jR17基；其中，j表示1～3中任一个整数，R17表示羟基或者羧基；基团ArIII中的取代基X4表示氢原子、甲基、甲氧基、氨基、甲氨基或者二甲氨基；基团ArIV中的X6表示氧原子、硫原子、NX9；取代基X5和X9同时地或者分别地表示氢原子或者甲基；基团ArV和ArXI的取代基X7表示氢原子或者甲基；基团ArVII和ArVIII基中的M表示硫原子、或者NX8；基团ArVII中的取代基X10表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、羧基、乙酰基、甲酰基、或者OR22基(其中，基团ArVII中的M表示硫原子时，取代基X10表示氢原子或者碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基)；R22表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基；基团ArVIII、ArIX和ArX中的取代基X11表示氢原子或者碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基；基团ArIX和ArX中的取代基X12表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基或者羧基；基团Y表示氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基、-(CH2)mN(R18)(R)19基或者C(R20)2OC(O)A3R21基；m表示整数2或3；R18表示与R19相同，或者表示通过与R19键合而与氮原子一起形成3～6元环的饱和烷基，或者与氮原子一起形成吗啉基，R19表示甲基、乙基或者丙基；R20表示氢原子、甲基、乙基、或者丙基；R21表示碳原子数1～4个的低级烷基、碳原子数3～6个的环状饱和烷基或者苯基，A3表示单键或者氧原子。 |
| 摘要 | 通式(I)表示的化合物或其盐[式中，n表示1～3的整数，R表示碳原子数3～8个的烷基或者下式：R1(CH2)k-表示的基团(k表示0或者1～3的整数，R1表示碳原子数3～7个的环状饱和烷基或者碳原子数6～8个的稠环状饱和烷基，基团R1也可以被碳原子数1～4的低级烷基取代)等，Ar表示萘-1-基等的二环式稠环基]。上述的化合物或其盐具有前列腺素和白细胞三烯的产生抑制作用，对于预防和治疗由该脂质介体引起的各种炎症性疾病等是有用的。 |
| 国际公布 | WO2003/070686 日 2003.8.28 |
