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用于节育和激素替代疗法的具有孕酮受体调节活性的5-{2-羟基-3-[′1-(3-三氟甲基苯基)-环丙基]-丙酰氨基}-2-苯并[C]呋喃酮及相关化合物

医药数据库中心 药学论坛 舍林股份公司/诺贝特·施梅斯;曼弗雷德·莱曼;乌尔丽克·富尔曼;彼得·穆恩;赫丽斯塔·黑格勒-哈通;米夏埃多·克洛茨比歇尔
公开(公告)号 CN1652768A  
公开(公告)日 2005.08.10  
申请(专利)号 CN03810659.0  
申请日期 2003.03.10  
专利名称 用于节育和激素替代疗法的具有孕酮受体调节活性的5-{2-羟基-3-[′1-(3-三氟甲基苯基)-环丙基]-丙酰氨基}-2-苯并[C]呋喃酮及相关化合物  
主分类号 A61K31/365  
分类号 A61K31/365;A61K31/535;C07D265/02;C07D307/88  
分案原申请号  
优先权 2002.3.11 EP 02005530.7;2002.3.11 US 60/363,044  
申请(专利权)人 舍林股份公司  
发明(设计)人 诺贝特·施梅斯;曼弗雷德·莱曼;乌尔丽克·富尔曼;彼得·穆恩;赫丽斯塔·黑格勒-哈通;米夏埃多·克洛茨比歇尔  
地址 德国柏林  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/002441 2003.3.10  
进入国家日期 2004.11.11  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式所示的化合物或其药物学可接受的衍生物或类似物,其中R1和R2分别独立地是-H或-F,R3是-CH3或-CF3,以及Ar是或限制条件为该化合物不是5-[3-{1-(3-三氟甲基苯基)-环丙基}-2-羟基-2-三氟甲基-丙酰氨基]-2-苯并[C]呋喃酮。  
摘要 本发明涉及通式(I)所示的非甾体孕激素或其药物学可接受的衍生物或类似物,其中,R1和R2分别是-H或-F,R3是-CH3或-CF3,Ar是(a)或(b),这些孕激素适用于选择性地调节不同靶组织中孕酮受体介导的作用,特别是子宫相对于乳房组织。因此,本发明孕激素,可任选地与雌激素结合,可用于避孕(特别是不含雌激素的口服避孕药)、激素替代疗法和妇科病症的治疗。本发明还涉及选择性调节不同靶组织或器官的孕激素受体介导的作用的方法。  
国际公布 WO2003/075915 英 2003.9.18  
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