| 公开(公告)号 | CN1653059A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810248.X |
| 申请日期 | 2003.03.07 |
| 专利名称 | 用作医药品的大环化合物 |
| 主分类号 | C07D313/00 |
| 分类号 | C07D313/00;A61K31/335;A61P29/00;C07D225/06;C07D407/12;C07D491/04;C07D267/00;C07D493/04;A61K31/36;A61K31/395;A61P11/06;A61P17/06;A61P17/16;A61P19/04;A61P35/00;A61P37/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.8 US 60/362,883;2002.5.14 US 60/380,711 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 罗克·布瓦万;千叶健一;杜宏;江口义人;藤田正则;后藤正树;让-克里斯托夫·阿尔芒热;井上笃;江逸民;河田惠;河相隆俊;川上良幸;木村昭史;小竹诚;久保井由策;查尔斯-安德烈·勒梅林;李祥逸;松岛智弘;水井义治;樱井英树;沈咏春;马克·斯皮韦;田中功;约翰(元)·王;山本聪;米田直树;杰西·周;费边·古索夫斯基;牧本健佐;白田博 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/007377 2003.3.7 |
| 进入国家日期 | 2004.11.05 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种具有以下结构的化合物：其中R1为氢、脂族、杂脂族、脂环族、杂脂环族、芳基或杂芳基；R2与R3各自独立地为氢、卤素、羟基、受保护的羟基，或脂族、杂脂族、脂环族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；或R1与R2一起可形成3到8个碳原子的经取代或未经取代、饱和或不饱和环；或R1与R3一起可形成3到8个碳原子的经取代或未经取代、饱和或不饱和环；R4为氢或卤素；R5为氢、氧保护基或前药；R6为氢、羟基或受保护的羟基；n为0-2；R7每次出现时独立地为氢、羟基或受保护的羟基；R8为氢、卤素、羟基、受保护的羟基、烷氧基，或视情况经羟基、受保护的羟基、SR12或NR12R13取代的脂族分子团；R9为氢、卤素、羟基、受保护的羟基、OR12、SR12、NR12R13、-X1(CH2)pX2-R14，或为视情况经羟基、受保护的羟基、卤素、氨基、受保护的氨基或-X1(CH2)pX2-R14取代的低碳烷基；其中R12和R13每次出现时独立地为氢、脂族、杂脂族、脂环族、杂脂环族、芳基或杂芳基；或保护基，或R12与R13一起可形成含有1到4个碳原子及1到3个氮或氧原子的饱和或不饱和环，且R12和R13各自视情况进一步经一种或多种羟基、受保护的羟基、烷氧基、氨基、受保护的氨基、烷氨基、氨烷基或卤素取代，其中X1和X2各自独立地为不存在，或为氧、NH或-N(烷基)，或其中X2-R14一起为N3或为饱和或不饱和的杂环分子团，p为2-10，及R14为氢、或芳基、杂芳基、烷基芳基或烷基杂芳基分子团，或为-(C＝O)NHR15、-(C＝O)OR15或-(C＝O)R15，其中R15每次出现时独立地为氢、脂族、杂脂族、脂环族、杂脂环族、芳基或杂芳基；或R14为-SO2(R16)，其中R16为脂族分子团，其中R14、R15或R16中的一个或多个视情况经一种或多种羟基、受保护的羟基、烷氧基、氨基、受保护的氨基、烷氨基、氨烷基或卤素取代；或R8与R9一起可形成含有1到4个碳原子及1到3个氮或氧原子的饱和或不饱和环，并视情况经羟基、受保护的羟基、烷氧基、氨基、受保护的氨基、烷氨基、氨烷基或卤素取代；R10为氢、羟基、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基；R11为氢、羟基或受保护的羟基；X不存在，或为O、NH、N-烷基、CH2或S；Y为CHR17、O、C＝O、CR17或NR17；及Z为CHR18、O、C＝O、CR18或NR18，其中R17和R18每次出现时独立地为氢或脂族，或R17与R18一起为-O-、-CH2-或-NR19-，其中R19为氢或低碳烷基，且Y和Z可由单或双键连接；及其医药上可接受的衍生物。 |
| 摘要 | 本发明提供一种具有式(I)的化合物，并另外提供其合成方法，及其用于治疗各种病症的方法，所述病症包括炎性或自体免疫病症，及与恶性肿瘤或增加的血管生成有关的病症，其中R1-R11、t、X、Y、Z及n均如本文所定义。 |
| 国际公布 | WO2003/076424 英 2003.9.18 |
